达克替尼

达克替尼性质沸点665.7±55.0°C(Predicted)密度1.344形态Whitesolid.酸度系数(pKa)12.05±0.43(Predicted)CAS数据库1110813-31-4达克替尼用途与合成方法简介达克替尼（Dacomitinib）是美国辉瑞公司（Pfizer）研制的第二代、不可逆的EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI），该药作用机制类似阿法替尼，能不可逆抑制三种不同ERBB家族分子成员，包括EGFR（HER1），HER2和HER4。可能因为可以抑制多个ERBB家族的蛋白，所以展示出较好的疗效。药理作用达克替尼是一种口服的小分子EGFR-TKI，能够抑制野生型EGFＲ和EGFＲ突变T790M)的NSCLC患者。辉瑞公司临床试验在局部晚期或转移性NSCLC患者中对达克替尼进行研究，该试验结果显示未能延长OS。该公司正在进行另一项临床试验(ARCHER1050)，与吉非替尼进行对比用于EGFR突变的晚期NSCLC患者。此试验将成为达克替尼将来批准上市的关键试验。生物活性达克替尼（Dacomitinib，PF299804）是一种有效的，不可逆的pan-ErbB抑制剂，最有效作用于EGFR，IC50为6nM，高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(抗Gefitinib)和携带EGFRT790M突变型的NSCLCs。Phase2。生物活性Dacomitinib(PF299804,PF299)是一种有效的，不可逆的泛ErbB抑制剂，最有效作用于EGFR，无细胞试验中IC50为6nM。Dacomitinib抑制ERBB2和ERBB4，其对应的IC50值分别为45.7nM和73.7nM。Dacomitinib可高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(耐Gefitinib)和携带EGFRT790M突变型的NSCLCs。Dacomitinib可抑制细胞生长并诱导凋亡。Phase2。靶点TargetValueEGFR(Cell-freeassay)6.0nMErbB2(Cell-freeassay)45.7nMErbB4(Cell-freeassay)73.7nM