PF-04965842是一种有效的JAK1抑制剂,对JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的IC50值分别为29 nM、803 nM、>10000 nM和1250 nM。
体内研究在大鼠中,通过静脉注射1mg/kg或口服3mg/kgPF-04965842,其在体内的清除率相对于整体肝血流量低,CL=26.6mL/min/kg,Vdss=1.04L/kg,T1/2=1.1h。PF-04965842的口服生物利用度为95.6%。在佐剂性关节炎大鼠模型中,PF-04965842具有剂量依赖式的作用。
上海润栖医药科技有限公司
联系商家时请提及chemicalbook,有助于交易顺利完成!