19545-26-7渥曼青霉素 99%生产工艺流程方法 15871722230
Wortmannin；渥曼青霉素
分子式：C23H24O8 分子量：428.43
简介： Wortmannin与LY294002(MB6045) 都是PI3K的常用抑制剂；LY294002是个人工合成的抑制PI3Kα/δ/β的分子，IC50分别为0.5 μM、0.57 μM、0.97 μM，在溶液中比Wortmannin稳定，也抑制自噬体的形成。Wortmannin与对比，LY294002会引起细胞内钙离子浓度的变化，而wortmannin通常不会，因此，它与wortmannin相比，会对细胞其他活性造成不同的影响。如果研究与细胞内钙离子浓度密切相关，那么应用LY294002时就要更加谨慎。
别名：SL-2052; KY-12420；3H-Furo[4,3,2-de]indeno[4,5-h]-2-benzopyran-3,6,9-trione, 11-(acetyloxy)-1,6b,7,8,9a,10,11,11boctahydro-1-(methoxymethyl)-9a,11b-dimethyl-, (1S,6bR,9aS,11R,11bR)-
物理性状及指标：
外观：………………………白色至黄色固体
生物来源：…………………from Penicillium funiculosum(绳状青霉素)
熔点：………………………240℃
溶解性：……………………DMSO：85 mg/mL (198.39 mM)；Water：Insoluble；Ethanol Insoluble
纯度(HPLC)：………………>98.0%
细胞培养测试：……………Pass
产地：…………………………美国
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 | Wortmannin是一种首次命名的PI3K抑制剂，在无细胞试验中IC50为3 nM，对 PI3K 家族的选择性较低。也会抑制自噬体的形成，并有效抑制DNA-PK/ATM，在无细胞试验中IC50为16 nM和150 nM。 |
靶点 | PI3K(Cell-free assay)DNA-PK(Cell-free assay)ATM (Cell-free assay)MLCK (Cell-free assay)3 nM16 nM150 nM170 nM |
体外研究 | 钙或肽底物不影响Wortmannin对MLCK的抑制，但高浓度的ATP会减弱此种抑制。Wortmannin直接与MLCK催化结构域相互作用，导致不可逆转的酶活性减弱。Wortmannin对cAMP依赖蛋白激酶，cGMP依赖的蛋白激酶，钙调蛋白依赖激酶II，和蛋白激酶C均无抑制作用。Wortmannin抑制由fMLP诱导的PtdInsP3（磷脂酰肌醇3,4,5-三磷酸化）形成，IC 50为5 nM 。在人中性粒细胞中，Wortmannin剂量为100 nM时可发挥完全抑制作用，增加PtdInsP2水平，且对PtdInsP和 PtdIns没有影响；Wortmannin可动态调控F-actin水平对fMLP刺激的肌动蛋白聚合无影响。在RBL-2H3细胞中，Wortmannin通过结合110-kDa蛋白，不可逆的抑制磷酸肌醇3激酶(PI3-kinase)活性（IC 50为3 nM）对，对Pi4-kinase没有影响。Wortmannin也抑制Fc epsilon RI介导的组胺分泌和白三烯释放，对酪氨酸激酶Lyn无影响。在大鼠脂肪细胞中，剂量为0.1 μM的 Wortmannin可完全抑制胰岛素诱导的己糖吸收，二不影响异丙肾上腺素刺激的脂肪分解活性。在人脐静脉内皮细胞中，在IGF-1的存在下，Wortmannin抑制胰岛素诱导一氧化氮生产，IC50为500nM。在中国仓鼠卵巢细胞中， Wortmannin以50 μM剂量可抑制DNA双链断裂（DSB）修复，但对DSB水平无影响或单链断裂（SSB）酶活无影响。Wortmannin可加强电离辐射（红外）诱导的细胞毒作用，但本身无毒性。Wortmannin抑制水球样激酶（PLK 1）活性，IC 50为24nM，造成细胞G 2 / M阻滞。在人巨噬细胞中，Wortmannin增加 Toll样受体（TLR）介导的白细胞介素- 6的积累，EC 50 = 50 nM。在小鼠巨噬细胞中，Wortmannin显着增强TLR诱导一氧化氮合酶（iNOS）的表达和亚硝酸盐积累。Wortmannin激活核因子-κB和上调细胞因子mRNA量。Wortmannin也抑制水球样激酶（PlK）1和PlK 3，在有丝分裂中发挥重要作用。Wortmannin治疗可能导致可减少由DNA损伤诱导的p53丝氨酸20位磷酸化。在SW 1990细胞中，Wortmannin可抑制透明质酸诱导Akt磷酸化和细胞运动/迁移。 |
体内研究 | Wortmannin剂量为1mg/kg可抑移植瘤小鼠中SW1990的腹膜转移，无重量损失。Wortmannin抑制在小鼠正常组织（肺，心脏和脑组织匀浆）及肿瘤组织中的phosphatidylinositide 3- B激酶（PKB）/磷酸化Akt，在剂量为0.7 mg/kg时无死亡或急性毒性。与gemcitabine联合使用时，可大大增加细胞凋亡和抑制原位肿瘤生长，两种药物单独使用都无以上效果。 |
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