别名
(3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-八氢-9-甲氧基-6-(2-甲基丙基)-1,4-二氧并吡嗪并[1'',2'':1,6]吡啶并[3,4- b]吲哚-3-丙酸 1,1-二甲基乙酯 水合物,Ko-143 水合物
应用
Ko143 水合物已用于: 测定肿瘤微环境中 ATP 结合盒亚家族 G 成员 2 (ABCG2)、人胚肾 (HEK)-C1 和 HEK-ABCG2 的作用 ,以抑制 ABCG2 进行微球形成测定法 在钙黄绿素-AM外排抑制中监测肾脏多药耐药蛋白(MRP)功能的细胞活力测定
生化/生理作用
Ko143已被用作MCF7和BCRP过表达的MCF7/MX100细胞系中BCRP功能的阳性对照抑制剂。ABCG2 转运体乳腺癌耐药蛋白 (BCRP) 在许多药物和环境毒素的处理中起着重要作用。Ko143 对 P-gp 和 MRP-1 转运体显示出> 200倍的选择性,可增加细胞内药物蓄积,逆转 BCRP 介导的多药耐药。它可以浓度依赖的方式阻断拓扑替康和 ABZSO 转运。据报道,与其他已知的 BCRP 抑制剂(如 fumitremorgin C 和 GF120918)相比,Ko143 是一种更具特异性的 BCRP 抑制剂。 Ko143已被用作使用BCRP原型底物米托蒽醌的乳腺癌抗性蛋白(BCRP)功能的阳性对照抑制剂。BCRP 是 ABCG2 的转运体,在许多药物和环境毒素的代谢中发挥重要角色。Ko143 对 P-gp 和 MRP-1 转运蛋白显示出>200 倍的选择性,因此比其他已知的 BCRP 抑制剂(如 fumitremorgin C 和 GF120918)更具特异性。它可增加细胞内药物蓄积,逆转 BCRP 介导的多药耐药,并可以浓度依赖的方式阻断拓扑替康和 ABZSO 转运。
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