AEE788是EGFR和ErbB2的抑制剂，IC50值分别为2和6 nM。

AEE788是EGFR和ErbB2的抑制剂，IC50值分别为2和6 nM。

AEE788 在纳摩尔范围内抑制 EGFR 和 VEGF 受体酪氨酸激酶 (IC50：EGFR 2 nm、ErbB2 6 nm、KDR 77 nm 和 Flt-1 59 nm)。在细胞中，生长因子诱导的 EGFR 和 ErbB2 磷酸化也被有效抑制 (IC50 分别为 11 和 220 nm)。AEE788 对一系列 EGFR 和 ErbB2 过表达细胞系 (包括 EGFRvIII 依赖性细胞系) 具有抗增殖活性，并抑制表皮生长因子和 VEGF 刺激的人脐静脉内皮细胞的增殖[1]。AEE788 处理皮肤 SCC 细胞导致 EGFR 和 VEGFR-2 磷酸化的剂量依赖性抑制、生长抑制并诱导细胞凋亡[2]。

AEE788 有效抑制肿瘤中生长因子诱导的 EGFR 和 ErbB2 磷酸化，该抑制活性超过 72 小时。AEE788 还在小鼠植入模型中抑制 VEGF 诱导的血管生成[1]。AEE788 在治疗开始后 21 天，抑制了 54% 的肿瘤生长[2]。