850140-73-7

阿法替尼 （BIBW 2992） 二马来酸酯 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 （EGFR 和 HER2） 双特异性抑制剂

二马来酸阿法替尼 （100 nM） 充分防止调蛋白刺激的 HER3 磷酸化[1]。
二马来酸阿法替尼 （0-10000 nM） 有效抑制异位表达 EGFR 的 NIH-3T3 细胞的贴壁非依赖性增殖突变体，并抑制 H1666、H3255 和 NCI 1975 细胞的细胞增殖[1]。
阿法替尼二马来酸酯 （48-72 h） 在 HKESC-1、HKESC-2、SLMT-1 和 EC-1 细胞[2]。
二马来酸阿法替尼 （0-1 μM，24-48 h） 抑制 AKT 和 MAPK 通路，并抑制 ESCC 中的 EGFR 和 AKT 磷酸化细胞系[2]。
二马来酸阿法替尼 （0-1 μM，16-48 h） 在 HKESC-2 和 EC-1 中诱导 G0/G1 细胞周期停滞[2]。
二马来酸阿法替尼 （0-1 μM，24-48 h） 有效诱导 HKESC-2 和 EC-1 细胞凋亡[2]。

在表皮样癌细胞系 A2 的标准异种移植模型中，累积治疗/对照肿瘤体积比 （T/C 比） 为 431%，导致肿瘤显着消退，并且 EGFR 和 AKT 磷酸化下调。在该HER2驱动的模型中诱导大肿瘤消退，通过NCIH1975细胞系有效控制异种移植肿瘤形成，表达EGFR L858R / T790M，剂量为12mg / kg的T / C值为20%。50周治疗期后诱导肿瘤减少4%以上。下调EGFR，HER2和HER3磷酸化。