MK-0859
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875446-37-0

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更新日期 2023-10-16
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英文名称:MK-0859CAS:875446-37-0
纯度规格: >98% HPLC产品类别: 医药级
2023-10-16 MK-0859 MK-0859 5kg/RMB;10kg/RMB;25kg/RMB >98% HPLC 医药级

Anacetrapib 是一种有效的 CETP 抑制剂,作用于 rhCETP 和 C13S CETP 突变型,集成电路50分别为 7.9±2.5 nM 和 11.8±1.9 nM。

阿那曲匹剂量依赖性且显着降低CE从HDL3到HDL2的转移(对于等于和高于0.001μM的浓度,P <0.1)。过量的阿那曲匹(25μM)减少[14C]Torcetrapib(0.25μM)分别与固定化的rhCETP结合82%和60%。在所有测试浓度(46.0、001、0 和 1 μM)下,阿那曲匹可将β-HDL 形成前降低 1% 以上 (P<3.10)[1].在9μM浓度(-3%,p<22.0)下检测到Anacetrapib(ANA)对PCSK01启动子活性的显着降低,并在68μM时进一步降低至对照的10%。 同样,B11细胞的荧光素酶活性在3μM浓度下由Anacetrapib降低,并在38μM时达到对照的降低10%。在10μM浓度下,Anacetrapib将PCSK9 mRNA水平降低至对照组的60%,LDLR mRNA水平降低至对照组的67%[2].

仓鼠在注射[3H]胆固醇标记的巨噬细胞(第0天)。用阿那曲匹治疗导致第0天HDL-C水平显着升高。在第 3 天,[3HDL级分中的H]胆固醇放射性比阿那曲匹的对照值显着增加[1].与载体对照组相比,阿那曲匹(ANA)治疗可适度提高血清总胆固醇水平~10%(p<0.05),并使血清LDL-C升高26%(p<0.05)。[2].静脉注射0.5mg/kg后,体循环血浆清除率、稳态分布容积和终末半衰期的平均值分别为2.3mL/min/kg、1.1L/kg和12h。口服5mg / kg后,Anacetrapib的生物利用度为38%。暴露(AUC)以小于剂量比例的方式从23毫克/千克时的5μM•h增加到362毫克/千克时的500微米•小时。在此剂量范围内,血浆峰值水平(C.max)的范围为5至26μM,达到峰值血浆水平的时间(T.max) 范围从 3 到 4.5 小时[3].

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公司简介

ULS(United Life Science)致力于成为拥有新颖高品质的生命科学产品的全球供应商之一。产品范围覆盖各种抑制剂、激动剂、API杂质标准品/对照品、天然产物、多肽化合物。 ULS专注于小分子抑制剂&激动剂。 ULS拥有多年的发展历程和丰富的行业经验,拥有众多资深的化学家和生物学家的研发团队。在产品的制备与分析到生物活性数据,我们拥有着完善的质量管理体系,从而保证我们的 产品更加好更快的为您服务。
成立日期 2018-07-23 (6年) 注册资本 100万
员工人数 10-50人 年营业额 ¥ 100万以内
主营行业 中间体,生物化工,医药原料,生物活性小分子,化妆品类 经营模式 工厂,定制,服务
  • 广州优南科技有限公司
VIP 4年
  • 公司成立:6年
  • 注册资本:100万
  • 企业类型:有限责任公司(自然人独资)
  • 主营产品:信号通路小分子抑制剂,对照品/标准品,API及中间体
  • 公司地址:广东省广州市黄埔区广州市黄埔区揽月路3号广州国 际企业孵化器F栋519
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