安塞曲匹
| 中文名称 | 安塞曲匹 |
|---|---|
| 中文同义词 | 安塞曲匹API;胆固醇脂转移蛋白阻滞剂杂质;胆固醇脂转移蛋白阻滞剂/安塞曲匹;(4S,5R)-5-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-3-({2-[4-氟-2-甲氧基-5-(丙-2-基)苯基]-5-(三氟甲基)苯基}甲基)-4-甲基-1,3-恶唑烷-2-酮;(4S,5R)-5-[3,5双(三氟甲基)苯]-3-({2-[4-氟-2-甲氧基-5-异丙基苯]-5-(三氟甲基)苯}甲基)-4-甲基-1,3-噁唑烷-2-酮;胆固醇脂转移蛋白阻滞剂;安塞曲匹;安塞曲匹/胆固醇脂转移蛋白阻滞剂 |
| 英文名称 | Anacetrapib |
| 英文同义词 | (4S,5R)-5-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-3-({2-[4-fluoro-2-methoxy-5-(propan-2-yl)phenyl]-5-(trifluoromethyl)phenyl}methyl)-4-methyl-1,3-oxazolidin-2-one;Anacetrapib;Mk0859;Mk-0859;Unii-p7T269pr6s;(4S,5R)-5-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]-3-[[4'-fluoro-5'-isopropyl-2'-methoxy-4-(trifluoromethyl)biphenyl-2-yl]methyl]-4-methyl-1,3-oxazolidin-2-one;Anacetrapib(MK0859);2-Oxazolidinone, 5-[3,5-bis(trifluoroMethyl)phenyl]-3-[[4'-fluoro-2'-Methoxy-5'-(1-Methylethyl)-4-(trifluoroMethyl)[1,1'-biphenyl]-2-yl]Methyl]-4-Methyl-, (4S,5R)- |
| CAS号 | 875446-37-0 |
| 分子式 | C30H25F10NO3 |
| 分子量 | 637.51 |
| EINECS号 | 1312995-182-4 |
| 相关类别 | 其他科研原料药;信号转导通路激酶抑制剂;胆固醇脂转移蛋白阻滞剂;高胆固醇血症;冠状动脉疾病;家族高胆固醇血症;脂质代谢紊乱;Aromatics;Chiral Reagents;Inhibitor;CETP inhibitor;安塞曲匹;康宝泰;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;代谢;细胞生物学试剂;原料药;活性小分子库;日用化学品;医药原料;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Anacetrapib |
| Mol文件 | 875446-37-0.mol |
| 结构式 |  |
安塞曲匹 性质
| 沸点 | 555.3±50.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.345 |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | ≥31.9 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥86.6 mg/mL in EtOH |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | -2.30±0.60(Predicted) |
Anacetrapib (MK-0859)是一种有效的，选择性，可逆的rhCETP和突变CETP(C13S)抑制剂，IC50分别为7.9 nM和11.8 nM，提高HDL-C，降低LDL-C，不提高醛固酮和血压。Phase 3。
| Target | Value |
| rhCETP | 7.9 nM |
| Mutant CETP (C13S) | 11.8 nM |
Anacetrapib选择性有效抑制重组人类CETP和C13S突变型CETP，IC50分别为7.9和11.8 nM。Anacetrapib和抑制素一起服用时，不仅提高HDL-胆固醇水平,也进一步降低LDL-胆固醇水平。Anacetrapib明显降低CE从HDL3转变为HDL2，这种作用存在剂量依赖性。Anacetrapib不影响[ 14 C]-dalcetrapibthiol与人类重组CETP的结合数。
每天,Anacetrapib按60mg/kg剂量处理异常仓鼠模型，持续处理2周，与对照组相比，CETP活性下降94%，HDL-胆固醇上升47%，非HDL胆固醇浓度不受影响。此外,Anacetrapib 促进巨噬细胞胆固醇逆向转运，导致排泄物胆固醇含量上升30%。与对照组相比，Anacetrapib处理的仓鼠HDL显示SR-B1和ABCG1调节的流出物增多。 按10 mg/kg剂量口服处理[安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2023/10/26 | S2748 | 安塞曲匹 Anacetrapib (MK-0859) | 875446-37-0 | 5mg | 2202.98元 |
| 2023/10/26 | S2748 | 安塞曲匹 Anacetrapib (MK-0859) | 875446-37-0 | 10mg | 3016.14元 |