酮咯酸

酮咯酸

酮咯酸概况

为吡咯酸的衍生物，属非甾体抗炎药，抑制PG合成，具有镇痛、抗炎，解热作用及抑制血小板聚集作用。

药理作用

为前列腺素合成酶抑制剂，具有强力止痛作用和中等抗炎、解热作用，主要通过阻断花生四烯酸代谢的环氧化酶，减少前列腺素的合成而发挥作用。在标准的镇痛动物模型中，本品的镇痛活性是阿司匹林的800倍，比吲哚美辛和萘普生强，相当或优于保泰松。多次试验中，其消炎活性相当于或强于吲哚美辛，强于萘普生，明显优于保泰松。对眼睛疾病的多次试验表明，本品的消炎活性强，而不使眼睛潜在感染恶化。在大鼠模型，本品的退热活性强于阿司匹林和保泰松，相当于吲哚美辛和萘普生。本品似乎抑制花生四烯酸和胶原引起的血小板凝集，但是不抑制腺苷二磷酸引起的血小板凝集，似乎延长平均出血时间。本品局部应用可降低房水内前列腺素(PGE2)的水平，具有消炎镇痛作用，对眼压几无影响，可与抗生素、β-受体拮抗剂及散瞳剂联合应用。本药的优点是无中枢神经系统损害和成瘾性等毒副作用，也无呼吸抑制或便秘等不良反应。

用途

本品适用于短期手术后止痛，包括腹腔、妇科、口腔、矫形及泌尿科手术引起的中至重度疼痛。也可用于缓解肾绞痛、牙痛、外伤痛及癌症疼痛。本药滴眼液，可用于治疗眼科手术后的炎症、季节变应性结膜炎等。

不良反应

本品不良反应较同类药严重，常见的有神经系统反应：嗜睡、头晕、头痛。消化道反应：恶心、呕吐、腹痛、消化不良。其他：口干、肌肉痛、心悸、血管扩张。长期应用可引起肾功能不全和皮疹、支气管痉挛、休克等过敏反应。现已有引起消化道出血、术后出血、急性肾功能不全和过敏反应而死亡的报道。偶有抑制血小板功能作用，使出血时间延长，具有可逆性。

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