中文名:Ravoxertinib,ERK 抑制剂
英文名:Ravoxertinib
英文别名:Ravoxertinib|GDC-0994|1453848-26-4|GDC0994|(S)-1-(1-(4-chloro-3-fluorophenyl)-2-hydroxyethyl)-4-(2-((1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)amino)pyrimidin-4-yl)pyridin-2(1H)-one|RG-7842|Ravoxertinib [INN]|Ravoxertinib [USAN]|R6AXV96CRH|1-[(1S)-1-(4-CHLORO-3-FLUOROPHEN
纯度:97%
货号:R174276
包装:100mg、5mg、10mg
Cas号:1453848-26-4
存储温度:-20°C储存
产品介绍:
Ravoxertinib 是可口服的ERK激酶抑制剂,抑制ERK1和ERK2的IC50分别为 6.1 和 3.1 nM。
体外活性
GDC-0994(p.o.)可抑制体内ERK磷酸化和ERK介导的信号转导通路的激活,随后阻碍ERK依赖性肿瘤细胞增殖和存活.在体外癌症模型中,GDC-0994(p.o.)可造成显著的多重单剂量活性,包括BRAF突变型和KRAS突变型人异种移植肿瘤的小鼠.
体内活性
GDC-0994对肿瘤细胞中的磷酸-p90RSK有显著抑制作用。
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