磺胺甲噁唑属全身应用的中效磺胺类药，是一种广谱抑菌剂。其抗菌作用机制是因其在结构上类似对氨基苯甲酸（PABA），可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶，阻止细菌二氢叶酸的合成，从而抑制细菌的生长繁殖。磺胺甲噁唑对革兰阳性和阴性菌均具有抗菌活性，但目前细菌对该类药物的耐药现象普遍存在，在葡萄球菌属，淋球菌、脑膜炎球菌、肠杆菌属细菌中耐药菌株均增多。此外，磺胺甲噁唑在体外对沙眼衣原衣原体、星形奴卡菌、恶性疟原虫和鼠弓形虫等微生物也具有活性。
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