贝达喹啉

价格	￥18
包装	1KG,10KG,100KG.

最小起订量	1KG,10KG,100KG.
发货地	上海
更新日期	2018-10-19

QQ交谈

产品详情

中文名称:贝达喹啉	英文名称:TMC-207
CAS:843663-66-1	有效期: 一年
品牌: 晋尧	产地: 山西
保存条件: 室温	纯度规格: 99.8%，ee值：99.8%，单杂<0.1%

纯度：99.8%，ee值：99.8%，单杂<0.1%

▼

▲

中文名称:

贝达喹啉

中文同义词:

6-溴-ALPHA-[2-(二甲基氨基)乙基]-2-甲氧基-ALPHA-1-萘基-BETA-苯基-3-喹啉乙醇;贝达喹啉;6-溴-ALPHA-[2-(二甲基氨基)乙基]-2-甲氧基-ALPHA-1-萘基-BETA-苯基-3-喹啉乙醇贝达喹啉;贝达喹啉BEDAQUILINE

英文名称:

TMC-207

英文同义词:

TMC-207;6-Bromo-alpha-[2-(dimethylamino)ethyl]-2-methoxy-alpha-1-naphthalenyl-beta-phenyl-3-quinolineethanol;1-(6-Bromo-2-methoxy-quinolin-3-yl)-4-dimethylamino-2-naphthalen-1-yl-1-phenyl-butan-2-ol;3-Quinolineethanol, 6-bromo-alpha-(2-(dimethylamino)ethyl)-2-methoxy-alpha-1-naphthalenyl-beta-phenyl-, (alphas,betar)-;R 207910;Bedaquiline;Bedaquiline(R 207910,TMC 207);Bedaquiline (TMC-207)

CAS号:

843663-66-1

分子式:

C31H29BrN2O

分子量:

525.487

EINECS号:

相关类别:

医药中间体;API;化学原药;医药原料;小分子抑制剂;Inhibitors;小分子抑制剂，天然产物

Mol文件:

843663-66-1.mol

▼

▲

贝达喹啉性质

▼

▲

▼

▲

贝达喹啉用途与合成方法

▼

▲

概述

贝达喹啉（bedaquiline），化学名为1-( 6-溴-2-甲氧基喹啉-3-基) -4-二甲氨基-1-苯基-2-( 1-萘基) -2-丁醇，商品名为斯耐瑞（Sirturo），是一种新型的二芳基喹啉类抗分枝杆菌药物，通过抑制结核分枝杆菌ATP合成酶质子泵的活性，来影响结核分枝杆菌的ATP合成，从而发挥抗菌及杀菌作用。临床上用于治疗成人耐多药肺结核（MDR-PTB）。

制备方法

图 1为贝达喹啉的合成路线

药理作用

贝达喹啉对结核分枝杆菌敏感菌株和耐药菌株均具有同等的杀菌活性，对休眠菌也具有良好的灭菌作用。

作用机制

贝达喹啉独特而特异性的抗肺结核（TB）位点是结核分枝杆菌 ATP 合酶的质子泵。 ATP合酶是结核杆菌合成ATP的关键酶。 ATP合酶的低聚物和脂蛋白亚基c与贝达喹啉结合后，可抑制ATP的合成，从而导致细菌的死亡。与现有的抗TB药相比较，贝达喹啉具有全新的抗TB机制，与现有抗结核药物无交叉耐药。ATP合酶的亚单位c的基因序列被命名为atpE。它的氨基酸序列是高度保守的。结核杆菌对贝达喹啉发生耐药的机制为atpE第63或66位氨基酸的突变使贝达喹啉与ATP合酶c亚单位的结合能力下降。

药代动力学

贝达喹啉口服吸收良好，与食物同食时生物利用度是空腹的2倍，5h达到血药浓度峰值，与人血浆蛋白结合率超过99.9%，血浆半衰期173小时，组织中分布广泛，稳态时分布容积超过1000Ｌ，清除率低，终末消除半衰期达5.5月。贝达喹啉主要经CYP3A4，部分经CYP2C8、CYP2C19脱甲基化形成代谢产物1~8，其中最主要的是去甲基产物M2。M2生物活性仅为贝达喹啉的1/3-1/6，但具有更强细胞毒性且更易形成药物诱导的磷脂质病。贝达喹啉及代谢产物绝大部分经粪便排泄，只有1%～4%经尿液排出。
有关贝达喹啉的概述、制备方法、药理作用、作用机制等是由Chemicalbook的丁红编辑整理。（2015-12-21）

不良反应

常见的不良反应是恶心、头痛、关节痛、食欲减退、恶心和呕吐其次为皮疹、头晕、转氨酶升高、血淀粉酶升高、肌肉疼痛、腹泻和TQ间期延长等。

禁忌症

1.对本品过敏者；
2.严重心、肝脏、肾脏等功能不全者相对禁忌证；
3.本品在孕妇、哺乳期妇女、儿童、56 岁以上老年人以及合并 HIV 感染者的安全性和有效性尚未确定，列为相对禁忌，不推荐使用。

关键字：贝达喹啉

公司简介

上海晋尧生物医药科技有限为客户提供最优质的API合成工艺、原料药和中间体生产以及高难度定制服务等。晋尧生物医药获得了上海市“浦江人才计划”的大力支持，欢迎各位朋友前来洽谈合作事宜。

成立日期	2015-11-05 （9年）	注册资本	100万人民币
员工人数		年营业额
主营行业	中间体,医药原料	经营模式	工厂,定制

上海晋尧生物医药科技有限公司

非会员

公司成立：9年
注册资本：100万人民币
企业类型：李林祥
主营产品：
公司地址：上海市闵行区浦江镇江月路999号奇亚特中心5号四楼

进入店铺

询盘

店内推荐

贝达喹啉富马酸盐

￥18

2-(异丙基巯基)苯胺

￥2000

色瑞替尼（LDK378）

￥35000

贝达喹啉相关厂家报价

产品名称	价格		公司名称	报价日期
贝达喹啉	询价	VIP9年	沧州恩科医药科技有限公司	2024-04-23
贝达喹啉843663-66-1	询价	VIP2年	河南威梯希化工科技有限公司	2024-04-22
贝达喹啉	询价	VIP3年	江西瑞威尔生物科技有限公司	2024-04-22
aladdin 阿拉丁 B177578 贝达喹啉 843663-66-1 97%	￥4652.90	VIP1年	上海阿拉丁生化科技股份有限公司	2024-04-22
843663-66-1	询价	VIP5年	广州优南科技有限公司	2024-04-17
Bedaquiline (TMC-207)	询价	VIP10年	南京百鑫德诺生物科技有限公司	2024-04-01
贝达喹啉 843663-66-1	询价	VIP1年	合肥朝博科技有限公司	2024-03-28
贝达喹啉	询价	VIP8年	上海临卡生物科技有限公司	2024-03-19
贝达喹啉	询价	VIP3年	宁波季诺化学品有限公司	2024-02-26
贝达喹啉	询价	VIP5年	湖北惠择普医药科技有限公司	2023-09-05

内容声明:
以上所展示的信息由商家自行提供，内容的真实性、准确性和合法性由发布商家负责。商家发布价格指该商品的参考价格，并非原价，该价格可能随着市场变化，或是由于您购买数量不同或所选规格不同而发生变化。最终成交价格，请咨询商家，以实际成交价格为准。请意识到互联网交易中的风险是客观存在的