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中文名称:阿培利司	英文名称:Alpelisib
CAS:1217486-61-7	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格: 99.73%	产品类别: 抑制剂
货号: T1921

Product Introduction

Bioactivity

名称	Alpelisib
描述	Alpelisib (BYL-719) is a PI3Kα inhibitor (IC50=5 nM) with selective, potent, and oral activity. Alpelisib inhibits PI3Kβ/γ/δ with low activity (IC50=250/290/1200 nM). Alpelisib has antitumor activity and is targeted to PIK3CA mutant tumors.
细胞实验	To evaluate the isoform-specific potency of NVP-BYL719 in a cell-based system, an N-terminally myristoylated form of each PI3K class IA isoform was expressed in Rat1 fibroblasts. The retroviral expression plasmid pBabePuro containing human p110α, p110β, and p110δ with an N-terminal myristoylation (myr) signal followed by an HA-tag were generated. Successfully infected Rat1 cells were selected in medium containing 4 μg/mL of puromycin, expanded and characterized for expression of the p110 isoforms. Transgenic expression of the myristoylated protein was confirmed by increased levels of phosphorylated Akt [1].
动物实验	All in life experimentation and efficacy studies were conducted as described previously. Tumor xenografts were grown subcutaneously or orthotopically in nude mice or nude Rowett rats (Hsd: RH-Fox1rnu) by injection of 3 × 10^6 to 1 × 10^7 cells or implantation of tumor fragments of approximately 50 mg. Tumor-bearing animals mice were treated with either vehicle control, NVP-BYL719, or NVP-BKM120 (p.o., every day) at the doses indicated [1].
体外活性	方法：骨肉瘤细胞系 MG-63、HOS、MOS-J 和 POS-1 用 Alpelisib (0-50 µM) 处理 72 h，使用 XTT assay 检测细胞活力。结果：Alpelisib 以剂量依赖性方式显著抑制所有骨肉瘤细胞系的细胞生长，IC50 范围为 6-15 µM，IC90 范围为 24-42 µM。[1] 方法：PIK3CA 野生型细胞 (SNU638 和 SNU668) 和三个 PIK3CA 突变体细胞 (SNU601、AGS 和 MKN1) 用 Alpelisib (5 µM) 处理 24 h，使用 Flow cytometry 检测细胞周期情况。结果：无论 PIK3CA 突变状态如何，Alpelisib 处理都诱导 G0/G1 细胞周期停滞。在 PIK3CA 突变细胞 (AGS 和 MKN1) 中，亚 G1 组分显著增加，表明 Alpelisib 在这些细胞系中增加了细胞凋亡。[2]
体内活性	方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 Alpelisib (12.5-50 mg/kg，methylcellulose 0.5%) 口服给药给携带人骨肉瘤 HOS-MNNG 的 Rj:NMRI-nude 小鼠，每天一次，持续二十二天。结果：Alpelisib 以剂量依赖性方式显著减少肿瘤体积。[1] 方法：为研究对胶原蛋白的调节作用，将 Alpelisib (12.5-50 mg/kg) 口服给药给携带 Rat1-myr-p110α 肿瘤皮下异种移植的 nude 小鼠，每天一次，持续八天。结果：12.5、25、50 mg/kg 的 Alpelisib 治疗具有良好的耐受性，并产生了剂量依赖性和统计学上显著的抗肿瘤效果，T/C 为 14.1%，消退为 9.6% 和 65.2%。[3]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 240 mg/mL (543.64 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 8.2 mg/mL (18.57 mM), Suspension. Ethanol : 2 mg/mL (4.53 mM), Sonication is recommended.
关键字	PIK3CA \| PI3Kα \| PI3K \| phosphorylation \| Phosphoinositide 3-kinase \| p110α \| mutant \| metastasis \| Inhibitor \| inhibit \| cancer \| BYL719 \| BYL 719 \| breast \| antineoplastic \| Alpelisib \| AKT
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关键字：阿培利司|||BYL-719|TargetMol

公司简介

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起，为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部，化学事业部，生物事业部和新材料部。从虚拟筛选到实体化合物分子供应；从商业化产品销售到个性化定制合成；从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选，从高通量筛选到化学结构优化，我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。经过在中国市场五年的精心耕耘，我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商，为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期	2013-04-18 （14年）	注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	化学试剂,生物活性小分子	经营模式	贸易,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 14年

公司成立：14年
注册资本：566.2651万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂，药物筛选化合物库，天然产物，活性分子化合物等
公司地址：上海市闸北区江场三路28号4楼

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