阿培利司
| 中文名称 | 阿培利司 |
|---|---|
| 中文同义词 | (2S)-N1-[4-甲基-5-[2-(2,2,2-三氟-1,1-二甲基乙基)-4-吡啶基]-2-噻唑基]-1,2-吡咯烷二甲酰胺 1G;(2S)-N1-[4-甲基-5-[2-(2,2,2-三氟-1,1-二甲基乙基)-4-吡啶基]-2-噻唑基]-1,2-吡咯烷二甲酰胺;(2S)-N1-[4-甲基-5-[2-(2,2,2-三氟-1,1-二甲基乙基)-4-吡啶]-2-噻唑]-1,2-吡咯烷二羧酰胺;阿博利布(阿培利斯)BYL-719;PI3KΑ抑制剂(BYL-719);ALPELISIB, 一种高效的选择性PI3KΑ抑制剂;阿培利司/小分子抑制剂;阿吡利塞 |
| 英文名称 | Alpelisib (BYL719) |
| 英文同义词 | (2S)-N1-[4-Methyl-5-[2-(2,2,2-trifluoro-1,1-dimethylethyl)-4-pyridinyl]-2-thiazolyl]-1,2-pyrrolidinedicarboxamide;BYL-719 /BYL719;BLV-719;(S)-N1-(4-Methyl-5-(2-(1,1,1-trifluoro-2-Methylpropan-2-yl)pyridin-4-yl)thiazol-2-yl)pyrrolidine-1,2-dicarboxaMide;1,2-Pyrrolidinedicarboxamide, N1-[4-methyl-5-[2-(2,2,2-trifluoro-1,1-dimethylethyl)-4-pyridinyl]-2-thiazolyl]-, (2S)-;Alpelisib (BYL719);(2S)-N1-[4-Methyl-5-[2-(2,2,2-trifluoro-1,1-dimethylethyl)-4-pyridinyl]-2-thiazolyl]-1,2-pyrrolidinedicarboxamide BYL-719;BYL-719 (2S)-N1-[4-Methyl-5-[2-(2,2,2-trifluoro-1,1-dimethylethyl)-4-pyridinyl]-2-thiazolyl]-1,2-pyrrolidinedicarboxamide |
| CAS号 | 1217486-61-7 |
| 分子式 | C19H22F3N5O2S |
| 分子量 | 441.47 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;抑制剂;常规产品;信号转导通路激酶抑制剂;PI3K/Akt/mTOR;Inhibitors;Akt;mTOR;PI3K;Api;API |
| Mol文件 | 1217486-61-7.mol |
| 结构式 |  |
阿培利司 性质
| 密度 | 1.391 |
|---|---|
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥22.07 mg/mL；不溶于水；不溶于乙醇 |
| 形态 | 白色固体。 |
| 酸度系数(pKa) | 6.29±0.70(Predicted) |
| 颜色 | 米白色至浅黄色 |
| InChIKey | STUWGJZDJHPWGZ-LBPRGKRZSA-N |
| SMILES | N1(C(NC2=NC(C)=C(C3C=CN=C(C(C)(C)C(F)(F)F)C=3)S2)=O)CCC[C@H]1C(N)=O |
阿培利司是由诺华公司开发并推出的一款选择性和口服生物可利用的磷脂酰肌醇-3-激酶α（PI3K-α）抑制剂，已获得美国食品药品监督管理局（USFDA）的批准。该药物适用于治疗绝经后女性和男性患有激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的晚期和转移性乳腺癌，这些患者携带有催化亚单位（PIK3CA）突变基因，并且与氟维司群（Faslodex）联合使用。PIK3CA 是HR+/HER2−乳腺癌中最常见的突变基因。
阿培利司的合成路线如下图
| Target | Value |
|
PI3Kα
(Cell-free assay) | 5 nM |
BYL719抑制含有PIK3CA突变体的乳腺癌细胞系的增殖，与PI3K/Akt通路各种下游信号组分的抑制相关。
BYL719(>270 mg/d)在PIK3CA突变体异种移植啮齿动物模型中表现出统计学显著的剂量依赖性抗肿瘤效能。BYL719具有低清除率，半衰期为8.5小时，并且它的作用在30mg/d 和450mg/d之间剂量成比例的增加，在人的Cmax 和AUC中显示出低的个体差异。BYL719(270mg/d)首次表现出临床疗效的迹象，包括在ER+乳腺癌患者中证实的部分响应，以及17个患者中8个实现了显著的PET响应(PMR)和/或肿瘤治愈。安全信息
| 海关编码 | 29341000 |
|---|
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/09/19 | 46812 | Alpelisib, 95% Alpelisib, 95% | 1217486-61-7 | 100mg | 9944元 |
| 2025/09/19 | S2814 | (2S)-N1-[4-甲基-5-[2-(2,2,2-三氟-1,1-二甲基乙基)-4-吡啶基]-2-噻唑基]-1,2-吡咯烷二甲酰胺 Alpelisib (BYL719) | 1217486-61-7 | 5mg | 728.96元 |