化合物 VE-821|T3032|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2024-12-02

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产品详情

中文名称:化合物 VE-821	英文名称:VE-821
CAS:1232410-49-9	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
纯度规格: 99.97%	产品类别: 抑制剂
货号: T3032

Product Introduction

Bioactivity

名称	VE-821
描述	VE-821 (ATR Inhibitor IV) is a selective ATP competitive inhibitor of ATR( Ki/IC50: 13/26 nM in cell-free assays).
细胞实验	Clonogenic survival assays were performed as described before. Briefly, logarithmically growing cells were plated in triplicate in 6-well tissue culture dishes under oxic (21% O2) or hypoxic conditions (0.5% O2) using an InVivo2 300 chamber. Cells were incubated for 6 h before irradiation under oxia or hypoxia using tightly sealed chambers. The target O2 level was achieved within 6 h of gassing and maintained during irradiation, as confirmed by an OxyLite oxygen probe. Cells irradiated under hypoxia were exposed to normoxia at 1 h post-irradiation. As standard, VE-821 (1 μM) was added 1 h prior to irradiation (6 Gy) and was washed away 72 h after irradiation. For the chemotherapy experiments, cells were initially exposed to increasing concentrations of gemcitabine (5, 10 and 20 nM) for 24 h before addition of the VE-821 (1 μM) for another 72 h. The effect of triple combination of irradiation with VE-821 and gemcitabine was examined as well. Cells were incubated for 10–21 d until colonies were stained with 0.5% crystal violet and counted in a CellCount automated colony counter. Clonogenic survival was calculated and data were fitted in GraphPad Prism 4.0 [2].
激酶实验	The ability of compounds (e.g., VE-821) to inhibit ATR, ATM or DNAPK kinase activity is tested using a radiometric-phosphate incorporation assay. A stock solution is prepared consisting of the appropriate buffer, kinase, and target peptide. To this is added the compound of interest, at varying concentrations in DMSO to a final DMSO concentration of 7%. Assays are initiated by addition of an appropriate [g-33P]ATP solution and incubated at 25°C. Assays are stopped, after the desired time course, by addition of phosphoric acid and ATP to a final concentration of 100 mM and 0.66 μM, respectively. Peptides are captured on a phosphocellulose membrane, prepared, and washed six times with 200 μL of 100 mM phosphoric acid, prior to the addition of 100 μL of scintillation cocktail and scintillation counting on a 1450 Microbeta Liquid Scintillation Counter. Dose-response data are analyzed using GraphPad Prism software [4].
体外活性	VE-821 在对ATR的选择性上表现出色，对其相关的PIKKs，包括ATM、DNA依赖性蛋白激酶（DNA-PK）、哺乳动物雷帕霉素靶蛋白和磷酸肌醇3激酶-γ的交叉反应性极小（其Kis分别为16 μM、2.2 μM、>1 μM和3.9 μM）。VE-821在经羟基脲处理的HT29癌细胞中阻断了H2AX的磷酸化，但对用新霉素治疗的M059J或HT144细胞线无影响[1]。VE-821显著提高了PSN-1、MiaPaCa-2和原发性PancM胰腺癌细胞对放射和吉西他滨的敏感性，无论是在正常氧还是缺氧条件下。VE-821通过ATR抑制显著阻止了癌细胞中由辐射引起的G2/M阶段阻滞[2]。在OVCAR-8细胞中，VE-821（1和4 μM）增强了由拓扑替康和顺铂诱导的Ser139位点上H2AX的磷酸化。VE-821未能阻断由吉西他滨、拓扑替康或顺铂触发的ATR介导的Ser345 Chk1或Ser296自磷酸化[3]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 69 mg/mL (187.3 mM) Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字	VE-821 \| ATM and RAD3 related \| VE 821 \| ATM/ATR \| Inhibitor \| Ataxia telangiectasia mutated \| inhibit \| VE821
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关键字： ATR Inhibitor IV|TargetMol

公司简介

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起，为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部，化学事业部，生物事业部和新材料部。从虚拟筛选到实体化合物分子供应；从商业化产品销售到个性化定制合成；从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选，从高通量筛选到化学结构优化，我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。经过在中国市场五年的精心耕耘，我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商，为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期	2013-04-18 （12年）	注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	化学试剂,生物活性小分子	经营模式	贸易,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注册资本：566.2651万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂，药物筛选化合物库，天然产物，活性分子化合物等
公司地址：上海市闸北区江场三路28号4楼

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