化合物 BMS582949,BMS582949

化合物 BMS582949|T6789|TargetMol

价格 768 1180 1980
包装 1mg 2mg 5mg
最小起订量 1mg
发货地 上海
更新日期 2025-11-17
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产品详情

中文名称:化合物 BMS582949英文名称:BMS582949
CAS:623152-17-0品牌: TargetMol
产地: 美国保存条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
产品类别: 抑制剂
货号: T6789
2025-11-17 化合物 BMS582949 BMS582949 1mg/768RMB;2mg/1180RMB;5mg/1980RMB 768 TargetMol 美国 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 抑制剂

Product Introduction

Bioactivity

名称BMS582949
描述BMS-582949 is a potent and selective p38 mitogen-activated protein kinase (p38 MAPK) inhibitor with IC50 of 13 nM, inhibiting both p38 kinase activity and activation of p38.
激酶实验Autophosphorylation activity is measured by adding of 32P-γ ATP. Endonuclease activity is measured by the adding of radiolabeled HAC1 508-nt RNA substrate synthesized in vitro using α32P-UTP. Mix STF083010 with recombinant hIRE1 protein, radiolabeled HAC1 508 nt RNA, and appropriate buffers to incubate. Kinase activity is quantitated by polyacrylamide gel electrophoresis. RNAsecleavage products are quantitated by 32P-γATP or 32P-UTP autoradiography.
体外活性BMS-582949 能够抑制细胞内 p38 的激活,此作用通过 p38 的磷酸化程度来衡量。当细胞内 p38 由 LPS 激活后,BMS-582949 的处理能够迅速逆转 p38 的激活,如同 p38 的磷酸化程度的减少所示。因此,BMS-582949 是一种双重作用的 p38 激酶抑制剂,它不仅抑制 p38 激酶的活性,也抑制细胞内 p38 的激活。BMS-582949 与 p38α 的结合会导致激活环的构象改变,该激活环通常由上游激酶磷酸化,因而,它通过诱导激活环进入一个不易接近的构象,抑制了 p38 的上游 MKK 的磷酸化。
体内活性小鼠对BMS-582949的清除率为4.4 mL/min/kg。口服剂量10 mg/kg时,小鼠BMS-582949的AUC0-8 h为75.5 μMh。在小鼠和大鼠中,BMS-582949展示出90%和60%的口服生物利用度[1]。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO : 75 mg/mL (184.51 mM), Sonication is recommended.
关键字PS-540446 | PS 540446 | p38MAPK | p38 MAPK | BMS582949
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关键字: PS540446|||BMS-582949|||BMS 582949|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。
成立日期 2013-04-18 (13年) 注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人 年营业额 ¥ 1亿以上
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务 经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
  • TargetMol中国(陶术生物)
VIP 4年
  • 公司成立:13年
  • 注册资本:566.265100万人民币
  • 企业类型:有限责任公司(自然人投资或控股)
  • 主营产品:小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
  • 公司地址:静安区江场三路238号8楼
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