克唑替尼原料药

克唑替尼原料药
CAS#: 877399-52-5 
分子式：C21H22C12FN5O
含量：99%
分子量：450.3367
英文名    ：Crizotinib
别名： PF-02341066; 3-[(1R)-1-(2,6-Dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]-5-[1-(4-piperidinyl)-1H-pyrazol-4-yl]pyridin-2-amine; PF 2341066
产品名称： 克里唑替尼; 3-[(R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]-5-[1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-胺
分子式:    C21H22Cl2FN5O
分子量:    450.3366832
用途：肺癌原料药,科研使用用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期和转移的非小细胞肺癌(NSCLC)。
临床研究：初步的流行病学研究表明，在NSCLC患者中，ALK阳性率大约为3%～5%，这意味着美国每年大约有6500～11000名ALK阳性的NSCLC患者，全球估计每年有40000例患者被诊断为ALK阳性NSCLC。对于ALK阳性的NSCLC患者，克唑替尼显示出了显着的治疗活性，并可延长患者的生存期。 克唑替尼是ALK/c-MET小分子抑制剂。FDA批准克唑替尼上市基于两项共纳入255名晚期原发或转移的ALK阳性NSCLC患者的临床安全性和有效性数据。
这两项多中心单臂临床试验包括一项I期临床试验（PROFILE 1001）的Part 2人群扩展（expansion cohort）部分和一项II期临床试验（PROFILE 1005）。 在PROFILE 1001（n=119）研究中，根据研究者评估，克唑替尼组的客观反应率（ORR）为61%，包括2例完全缓解和69例部分缓解；中位治疗时间为32周，治疗8周时已达到55%的客观反应率；中位缓解持续时间为48.1周。
在PROFILE 1005研究中，来自12个国家的136例既往化疗失败的ALK阳性晚期NSCLC患者（93%的患者至少接受过2个以上化疗方案的治疗）接受克唑替尼治疗后，根据研究者评估，其ORR为50%，包括1例完全缓解和67例部分缓解；中位治疗时间为22周，治疗8周时达到79 %的客观反应率；中位缓解持续时间为41.9周。
研究过程：两项研究观察到的最常见的不良反应（≥25%）为视力障碍、恶心、腹泻、呕吐、水肿和便秘。两项研究中至少有4%的患者报告3级和4级不良反应，包括谷丙转氨酶升高和嗜中性白细胞减少症。
另外一项对已有生存数据进行的回顾性研究显示，82例ALK阳性并接受克唑替尼治疗的患者，1年生存率为77%，2年生存率为64%。患者的生存期与其性别、人种、吸烟史或年龄无明显相关性。
与克唑替尼同时获得批准的还有配套的首个使用荧光原位杂交（FISH）的基因诊断方法--Vysis ALK Break Apart FISH Probe Kit，这是用于全球临床试验中检测NSCLC中EML4-ALK融合基因的方法。该检测将帮助确定可从克唑替尼治疗中受益的患者。
EML4-ALK融合基因可见于多种肿瘤，例如间变性大细胞淋巴瘤、炎性成肌纤维细胞瘤、成神经细胞瘤和NSCLC等，是由第2号染色体短臂插入引起。根据EML4基因断裂点的不同，EML4-ALK融合基因至少有10种。EML4-ALK融合基因通过下游底物分子的激活、传递，各转导途径的相互交叉、重合，形成了一个错综复杂的信号转导网络，影响细胞增殖、分化和凋亡。EML4-ALK融合基因通过融合伴侣的胞外螺旋结构域，使两个EML4-ALK分子的激酶区相互结合，形成稳定的二聚体，通过自身磷酸化活化下游MAPK、PI3K/AKT、JAK/STAT3等通路，从而引起细胞向恶性转化。 

克唑替尼服用方法
克唑替尼临床试验数据是150mg

克唑替尼副作用：
1.肝功能异常 
以下情况请马上联系你的主治医师：
比平常更加疲惫，皮肤变黄，眼睛白色球变黄，尿液变暗或呈棕色（茶色）；
恶心，呕吐，食欲不振；胃部右侧疼痛；皮肤瘙痒，或比平时更容易擦伤； 
2.肺炎 
如果你感觉呼吸困难，咳嗽，发烧，请马上联系你的主治医师。 
头晕，昏厥，胸部不适.
3.肝功能异常
非常普遍的不良反应（可能大于10%） 
4.视觉效应（闪光，视力模糊，重影，一般在服用克唑替尼后不久就会出现）
5.神经病（神经麻痹，神经结合处，末端或者肌肉发麻）
6.头昏眼花，疲倦
7.水肿（身体组织积液，引起手足水肿）
8.肠胃不适（恶心，呕吐，腹泻，便秘，食道咽喉不适）
9.食欲不振，味觉减退
10.皮疹
普遍的不良反应（1%~10%） 
11.红细胞，白细胞，血小板减少
12.消化不良
13.心率降低
不常见不良反应（0.1%~1%）
14.肾脏闭囊液

克唑替尼购买方式：
可直接到我公司咨询购买，我公司出具带有公司公章的法人账户单据，贵公司接收到确认无误后款汇。并提供贵公司详细地址，当天下午5点，由顺风圆通汇通发出。

一，公司注册资金500万元，公司人数规模150人-200人。

二，行业内专业十年以上的领导标杆基础；国内国外的客户基数更是群体行内首屈一指。

三，产品专家级建议指导和完善的产品售后指导服务。

五，公司对公账户和企业法人账户统一汇款，杜绝个人行为，让客户无忧。

六，产品质量安全稳定，免费提供适量样品试用体验。

七，全天24小时专业咨询：电话027-52304937；15527881200；QQ:26436819；微信号15527881200（国家法定节假日除外）

湖北帝鑫化工制造有限公司 Hubei Dixin Chemical Manufacturing Co., Ltd. 湖北帝鑫化工制造有限公司是一家有着湖北省最佳成长型企业、最佳民营企业称号的省政府重点扶持发展的民营企业之一。公司注册资本500万元，具有年产100万吨的生产能力，是一家在精细化工领域的新型企业，主要从事医药化工原料及医药中间体的生产、销售为一体的新型企业。 帝鑫公司拥有自己的研发团队，配备了先进的生产设备和高效精密的检测仪器、组建了严格科学的质量管理体系，不断致力于技术创新、产品创新和管理创新，使产品价格的价格体系低于市场价格。公司技术中心受省级技术中心的指导与支持，并与全国多所大专院校有着密切的联系与合作，在精细化工方面拥有独特的核心技术。公司现有各类专业技术人员200余人。我们的产品包装规格多样，可以为您提供从毫克到公斤的不同规格包装，并提供详细的技术资料，全部产品均备有高纯度、高质量现货，到货速度快，可以满足您从科研到商业生产不同发展阶段的需求，公司始终秉承价格存之本的宗旨，以过硬的质量和优良的价格体系维护和拓展市场，最大限度的满足客户的需求。公司先后通过了公司通过了ISO9001：2000(质量管理体系认证)，ISO14001：2004(