乐伐替尼原料药

乐伐替尼原料药
E7080
产品名称：乐伐替尼
产品别名：E7080
CAS.NO:417716-92-8
分子式：C21H19ClN4O4
分子量：426.85
纯度：99.5%
稳定性：3年 -20℃粉状 6个月-80℃溶于溶剂
产品描述：Lenvatinib (E7080)是一种多靶点抑制剂，无细胞试验中，作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效，IC50为4 nM/5.2，对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱，作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1， PDGFRα/β选择性高10倍左右。Phase 3
靶点：VEGFR2/KDR [1] VEGFR3/FLT4 [1] VEGFR1/FLT1 [1] PDGFRβ [1] FGFR1 [1]
体外研究：E7080有效抑制血管生成，也显著抑制VEGF/KDR和SCF/KIT信号通路。根据体外受体酪氨酸和丝/苏氨酸激酶实验, E7080抑制Flt-1, KDR, 和Flt-4 时，IC50分别为22, 4.0 和5.2 nM。 除了这些激酶, E7080也抑制FGFR1和PDGFR 酪氨酸激酶，作用于FGFR1, PDGFRα 和PDGFRβ时，IC50分别为46, 51和 100 nM。[1] E7080 分别作用于由VEGF和VEGF-C刺激的HUVECs，有效抑制VEGFR2和VEGFR3磷酸化，IC50分别为0.83 nM和0.36 nM。最新研究显示用 1 μM 和10 μM E7080 处理，通过抑制FGFR和PDGFR信号通路，而明显抑制细胞迁移和入侵。
体内研究：E7080按30和100 mg/kg剂量口服给药处理 H146 移植瘤模型，抑制H146肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，按100 mg/kg剂量时导致肿瘤衰退。而且, E7080按 100 mg/kg剂量处理，比VEGF抗体和Imatinib处理，更加降低微脉管密度。
特征：E7080是口服有效的多靶点激酶抑制剂。
适 应 症：用于放射性碘难治性分化型甲状腺癌（RR-DTC）的治疗。目前正在进行临床研究的适应症有：子宫内膜癌（2期）、肝细胞癌（3期）、非小细胞肺癌（2期）、卵巢癌（2期）、肾癌（2期）、神经胶质瘤（2期）、肺腺癌（2期）。

E7080服用方法
临床试验数据15-20mg

乐伐替尼E7080的副作用：
超过40%的患者服用乐伐替尼发生了副反应，高血压是最常见的反应其他副反应包括：腹泻，疲倦，恶心呕吐，食欲和体重下降

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