唑尼沙胺；68291-97-4

唑尼沙胺

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• 联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

• 产品信息

• 产品编号：Z010000

• 英文名：Zonisamide

• 英文别名：benzo[d]isoxazol-3-ylmethanesulfonamide

• CAS 号：68291-97-4

• 分子式：C8H8N2O3S

• 分子量：212.23

• 优势：

• 高纯度原料：作为原研药物标准品，纯度≥99.5%（HPLC 归一化法），满足 USP、EP 等国际药典要求。

• 稳定的化学性质：在干燥环境中室温储存稳定性良好，避光条件下有效期可达 36 个月，适用于长期质量监控。

• 多场景适用性：可同时作为含量测定对照品和有关物质分析的系统适用性标准，降低实验成本。

• 应用：

• 原料药及制剂质量控制：用于高效液相色谱（HPLC）、紫外分光光度法（UV）等含量测定，确保药物活性成分符合标示量（98.5%-101.5%）。

• 杂质定性 / 定量：作为系统适用性标准，用于评估色谱方法对唑尼沙胺相关杂质（如 Impurity 5、7、8 等）的分离能力。

• 生物利用度研究：在药代动力学实验中作为同位素标记前体，支持生物样本中药物浓度的质谱检测。

• 仿制药一致性评价：为仿制药研发提供原研对照，确保体外溶出曲线和体内生物等效性符合要求。

• 背景描述：
  唑尼沙胺是一种苯并异恶唑类抗癫痫药物，通过抑制钠离子和钙离子通道发挥作用，适用于部分性发作和原发性全面性发作的治疗。其合成工艺涉及磺酰胺化反应，可能引入羧酸类、亚硝基类等杂质。由于抗癫痫药物需长期服用，杂质控制对安全性至关重要。目前，各国药典均要求对唑尼沙胺原料药进行杂质谱分析，并设定严格的残留限量（如单个未知杂质≤0.1%）。

• 研究现状：

• 检测技术：
  主流方法为 HPLC-UV，采用 C18 柱（4.6×250mm, 5μm），以乙腈 - 磷酸盐缓冲液（30:70, v/v）为流动相，检测波长 225nm，定量限（LOQ）为 0.05%。近年发展的 UPLC-MS/MS 技术可将分析时间缩短至 5 分钟内，并实现痕量杂质（如亚硝胺类）的检测（LOQ 低至 0.01ppm）。

• 工艺优化：
  传统工艺中磺酰氯中间体易水解生成杂质 5（2-(苯并异恶唑 - 3 - 基) 乙酸），通过改用三乙胺作为缚酸剂并控制反应温度≤5℃，可使该杂质含量从 0.8% 降至 0.03%。新型催化合成路线（如钯催化偶联）可减少副反应，提升原料药纯度至 99.8% 以上。

• 安全性研究：
  长期毒性试验显示，唑尼沙胺在大鼠体内的无明显损害作用剂量（NOAEL）为 200mg/kg/ 天，其杂质谱中的亚硝基化合物需遵循 ICH M7 (R1) 对遗传毒性杂质的控制要求，推动了高灵敏度检测方法的开发。

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

备注：我们也可以定制相关类似物和修饰肽，提供包括高效液相色谱（HPLC）、质谱（MS）、核磁共振氢谱（1H-NMR）、质谱（MS）、高效液相色谱（HPLC）、红外光谱（IR）、紫外光谱（UV）、分析报告（COA）、物质安全数据表（MSDS）等资料。本产品仅用于实验室用途！

唑尼沙胺杂质