醋酸甲基泼尼松龙EP杂质D；150899-33-5

醋酸甲基泼尼松龙EP杂质D

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• 产品信息

• 产品编号：M038023

• 英文名：Methylprednisolone Acetate EP Impurity D

• 英文别名：2-((6S,8S,9S,10R,11S,13S,14S,17S)-11 - 羟基 - 6,10,13 - 三甲基 - 3 - 氧代 - 6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17 - 十二氢 - 3H - 环戊 [a] 菲 - 17 - 基)-2 - 氧代乙醛

• CAS 号：150899-33-5

• 分子式：C₂₂H₂₈O₄

• 分子量：356.46

• 优势

• 作为醋酸甲泼尼龙（Methylprednisolone Acetate）的 EP 杂质 D，该化合物具备以下优势：
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• 结构明确且官能团特征显著：保留环戊 [a] 菲（甾体）母核、11 - 羟基、3 - 酮基及多个手性中心（6S,8S 等），与醋酸甲泼尼龙的差异在于 17 位侧链为 2 - 氧代乙醛（醋酸甲泼尼龙为乙酰氧基甲基），酮醛基（-CO-CHO）的强极性与甾体母核的疏水性形成显著理化差异，可通过反相 HPLC、LC-MS 等技术精准区分，为杂质检测提供特异性标志物；

• 稳定性与溯源性强：甾体母核的刚性四环结构及酮基的化学稳定性使其在中性条件下稳定性较高，且作为醋酸甲泼尼龙合成中 17 位侧链氧化 / 水解异常的副产物，能直接反映侧链修饰步骤的选择性，提升工艺溯源的准确性；

• 检测灵敏度高：甾体母核的共轭体系与醛基的协同作用在紫外区有特征吸收（230-250nm），结合质谱的特征分子离子峰（m/z 357 [M+H]⁺），可通过 LC-MS 实现痕量分析（检测限达 ppb 级），适配甾体激素类药物的醛酮型杂质检测体系。

• 应用

• 药物质量控制：在醋酸甲泼尼龙原料药及制剂生产中，作为 EP 杂质对照品鉴别和定量 Methylprednisolone Acetate EP Impurity D，确保 17 位侧链修饰工艺中残留的杂质符合欧洲药典（EP）标准；

• 合成工艺优化：通过监测该杂质的含量，优化 17 位侧链的乙酰化条件（如酰化试剂用量、反应温度）及氧化步骤的选择性，减少异常氧化 / 水解反应，提高目标乙酰氧基侧链的生成效率；

• 杂质谱完善：用于补充醋酸甲泼尼龙的杂质谱，为药物注册申报中的杂质限度论证提供数据支持，保障符合国际药典的质量要求。

• 背景描述

• 醋酸甲泼尼龙是一种糖皮质激素类药物，其结构含 17 位乙酰氧基侧链，具有抗炎、免疫抑制作用。在合成过程中，若 17 位侧链的乙酰化不完全或发生异常氧化，可能生成 17 位为 2 - 氧代乙醛的衍生物，即 Methylprednisolone Acetate EP Impurity D。该杂质因侧链结构异常无药理活性，且被欧洲药典列为需控制的特定杂质，因此对其控制是醋酸甲泼尼龙质量保障的重要环节。

• 研究现状

• 当前研究聚焦于：
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• 检测方法优化：开发超高效液相色谱 - 二极管阵列检测器（UPLC-DAD）方法，采用 C18 色谱柱与梯度洗脱（乙腈 - 水体系），实现该杂质与醋酸甲泼尼龙的基线分离，定量限低至 0.05%（按 EP 标准）；

• 侧链修饰机制解析：通过模拟不同反应条件（如氧化剂类型、pH），研究该杂质的生成动力学，阐明 17 位侧链异常氧化的关键影响因素；

• 工艺参数优化：通过调控乙酰化反应的催化剂用量与反应时间，将该杂质的含量控制在 0.1% 以下，满足欧洲药典的限度要求；

• 结构确证技术：采用核磁共振氢谱（¹H-NMR）、碳谱（¹³C-NMR）验证该杂质的甾体母核及 17 位醛酮侧链结构，明确与醋酸甲泼尼龙的差异，为杂质鉴定提供权威依据。

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

备注：我们也可以定制相关类似物和修饰肽，提供包括高效液相色谱（HPLC）、质谱（MS）、核磁共振氢谱（1H-NMR）、质谱（MS）、高效液相色谱（HPLC）、红外光谱（IR）、紫外光谱（UV）、分析报告（COA）、物质安全数据表（MSDS）等资料。本产品仅用于实验室用途！