瑞加德松杂质；3056-18-6

瑞加德松杂质

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• 产品信息

• 产品编号：R013029

• 英文名：Regadenoson Impurity 29

• 英文别名：(2R,3R,4R,5R)-2-(乙酰氧基甲基)-5-(2,6 - 二氯 - 9H - 嘌呤 - 9 - 基) 四氢呋喃 - 3,4 - 二基二乙酸酯

• CAS 号：3056-18-6

• 分子式：C₁₆H₁₆Cl₂N₄O₇

• 分子量：447.23

• 优势

• 高纯度标准品：经 HPLC 检测纯度≥99.0%，通过 NMR（1H、13C）、HRMS 及元素分析多重确证结构，为瑞加德松（Regadenoson）的杂质分析与质量控制提供精准标准。

• 稳定性保障：在 - 20℃避光密封条件下储存，有效期达 36 个月，在甲醇 - 乙腈混合溶剂中 6 个月内降解率＜0.3%，确保实验数据可靠。

• 应用

• 质量控制检测：用于瑞加德松原料药及制剂中杂质 29 的 UPLC-MS/MS 检测，控制杂质含量符合 ICH Q3A 标准（单个杂质限度≤0.1%）。

• 工艺优化研究：在瑞加德松合成中，监测该杂质的生成路径，通过调整酰化反应温度（如控制在 50-60℃）和反应时间，降低杂质生成量达 30% 以上。

• 方法学验证：作为标准品用于开发杂质检测方法，验证 UPLC 的分离度（≥3.0）和检测限（0.01 ng/mL）。

• 背景描述

• 瑞加德松是一种 A2A 腺苷受体激动剂，用于心肌灌注成像诊断。杂质 29 作为其合成过程中的工艺相关杂质，可能源于嘌呤环与糖基的酰化副反应。其结构中的氯原子、嘌呤环及乙酰氧基可能影响药物的水溶性、稳定性及与受体的结合能力。由于心血管药物对杂质控制要求严格，该杂质的研究成为保障药品质量的关键环节。

• 研究现状

• 检测技术：采用 UPLC-MS/MS 联用技术，以 C18 柱（1.7μm）和 0.1% 甲酸水 - 乙腈梯度洗脱，8 分钟内完成分离，检测限达 0.005 ng/mL，满足痕量杂质分析需求。

• 生成机制：由 2,6 - 二氯嘌呤与糖基衍生物在乙酸酐 / 吡啶体系中酰化生成，优化催化剂用量和反应 pH 可有效抑制副反应。

• 安全性评估：体外细胞毒性实验显示，该杂质对 H9c2 心肌细胞的 IC₅₀为 186.3 μM（瑞加德松 IC₅₀为 9.8 μM），毒性低于主药但仍需严格控制含量。目前通过长期稳定性试验，监测其在高温高湿条件下的降解行为。

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