王不留行环肽B的药理作用与环肽A相似,但部分活性更强或具有独特性:
促进乳汁分泌:动物实验(如大鼠)显示,环肽B可显著增加哺乳期母鼠的泌乳量,提高乳汁中蛋白质、脂肪含量,效果与环肽A相当或更优(部分研究显示IC₅₀值更低)。
调节乳腺发育:促进乳腺上皮细胞增殖(如MCF-10A细胞),上调催乳素受体(PRLR)和雌激素受体(ERα)的表达,增强乳腺对激素的敏感性;机制可能与环肽A类似,但关键信号分子(如STAT5)的激活强度更高。
改善乳腺循环:通过扩张乳腺血管、降低血液黏度,增加乳腺组织血流量,促进乳汁合成与排出。
抑制炎症因子:体外实验显示,可显著抑制LPS诱导的RAW264.7巨噬细胞中NO、PGE₂、IL-6、TNF-α等促炎因子的释放,IC₅₀值在10-30 μM之间(低于环肽A的10-50 μM)。
阻断炎症信号通路:通过抑制NF-κB和MAPK(如p38、JNK)通路,减少炎症相关基因(如COX-2、iNOS)的表达;对NF-κB通路的抑制作用可能强于环肽A(如更显著降低IκB降解)。
缓解急性炎症:动物实验(如小鼠耳肿胀模型)显示,局部应用可减轻二甲苯诱导的炎症反应,效果与地塞米松相当,但起效更快。
清除自由基:体外实验显示,对DPPH自由基、ABTS自由基的清除率达70-80%(浓度100 μM),效果优于环肽A(60-70%)和维生素C(50-60%)。
增强抗氧化酶活性:提高肝、肾组织中SOD、CAT、GSH-Px等抗氧化酶的活性,减少氧化应激损伤(如降低MDA水平);对Nrf2/ARE通路的激活作用可能更强。
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刘盼盼