王不留行环肽C的药理作用以活血通乳、抗炎、抗氧化为主,同时在抗肿瘤、调节免疫等方面表现出潜在活性
促进乳汁分泌:动物实验(如大鼠)显示,环肽C可显著增加哺乳期母鼠的泌乳量,提高乳汁中蛋白质、脂肪含量,效果与环肽A、B相当或更优(部分研究显示IC₅₀值更低)。
调节乳腺发育:促进乳腺上皮细胞增殖(如MCF-10A细胞),上调催乳素受体(PRLR)和雌激素受体(ERα)的表达,增强乳腺对激素的敏感性;机制可能与环肽A、B类似,但关键信号分子(如STAT5)的激活强度更高或更持久。
改善乳腺循环:通过扩张乳腺血管、降低血液黏度,增加乳腺组织血流量,促进乳汁合成与排出。
抑制炎症因子:体外实验显示,可显著抑制LPS诱导的RAW264.7巨噬细胞中NO、PGE₂、IL-6、TNF-α等促炎因子的释放,IC₅₀值在10-40 μM之间(部分研究显示活性强于环肽A、B)。
阻断炎症信号通路:通过抑制NF-κB和MAPK(如p38、JNK)通路,减少炎症相关基因(如COX-2、iNOS)的表达;对NF-κB通路的抑制作用可能通过更直接的IκB激酶(IKK)阻断实现。
缓解急性炎症:动物实验(如小鼠耳肿胀模型)显示,局部应用可减轻二甲苯诱导的炎症反应,效果与地塞米松相当,但起效更快或更持久。
清除自由基:体外实验显示,对DPPH自由基、ABTS自由基的清除率达70-85%(浓度100 μM),效果优于环肽A、B(60-80%)和部分合成抗氧化剂。
增强抗氧化酶活性:提高肝、肾组织中SOD、CAT、GSH-Px等抗氧化酶的活性,减少氧化应激损伤(如降低MDA水平);对Nrf2/ARE通路的激活作用可能更强或更持久。
抑制肿瘤细胞增殖:体外实验显示,对乳腺癌(MCF-7)、宫颈癌(HeLa)、肝癌(HepG2)等细胞系有抑制作用,机制可能与诱导凋亡(如上调Bax、caspase-3,下调Bcl-2)或抑制增殖(如下调Cyclin D1)相关,活性弱于部分合成抗肿瘤药但安全性更高。
抑制肿瘤转移:动物实验(如小鼠肺癌移植瘤模型)显示,可减少肿瘤血管生成(下调VEGF表达),抑制肿瘤转移灶形成,效果与环肽A、B相当或更优。
增强免疫功能:动物实验显示,可提高小鼠脾脏指数和胸腺指数,增强T淋巴细胞(CD4⁺、CD8⁺)、B淋巴细胞活性,提高血清中IgG、IgM水平;对免疫细胞的激活作用可能更持久或更广泛。
调节免疫平衡:对自身免疫性疾病(如类风湿性关节炎)模型小鼠有改善作用,可降低血清中IL-17、IFN-γ等促炎细胞因子水平,效果与环肽A、B相当但副作用更少。
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刘盼盼