多西拉敏杂质E

多西拉敏杂质E

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• 多西拉敏杂质 E（产品编号：D033002）

• 1. 产品信息

• 产品编号：D033002

• 英文名：Doxylamine Impurity E

• 英文别名：(1RS)-N,N-dimethyl-2-(1-phenyl-1-(pyridin-2-yl) ethoxy) ethanamine oxide（注：(1RS) 表示该杂质为 1 位碳的外消旋混合物，含 R - 与 S - 两种构型）

• CAS 号：97143-65-2

• 分子式：C17H22N2O2

• 分子量：286.37

• 2. 优势

• 纯度高且结构经严格确认（含叔胺氧化物、乙氧基链、1 - 苯基 - 1-(2 - 吡啶基) 乙基特征结构及外消旋构型），能为多西拉敏氧化杂质的定性与定量分析提供专属对照，避免与多西拉敏主峰（含叔胺结构，区别于该杂质的叔胺氧化物）及其他杂质（如去甲基多西拉敏、单羟基多西拉敏）干扰，确保检测结果精准；

• 化学稳定性适配抗组胺药检测场景，在避光、干燥、常温储存条件下，叔胺氧化物结构稳定（不易发生还原反应），醚键与碳 - 碳键连接牢固，可保障实验数据的重复性与准确性；

• 分子含极性叔胺氧化物官能团与疏水芳环（苯环、吡啶环）结构，溶解性适配常用检测溶剂（如甲醇 - 水、乙腈 - 三乙胺混合体系），易通过反相高效液相色谱（RP-HPLC）、液相色谱 - 质谱联用（LC-MS）等技术实现高效分离与灵敏检测，适配多西拉敏原料药及制剂（如片剂、复方感冒药）的杂质分析需求。

• 3. 应用

• 核心用于多西拉敏原料药及制剂的杂质检测，重点监控叔胺氧化类杂质含量，符合第一代抗组胺药（兼具镇静作用，用于过敏与助眠）对氧化降解杂质的严格质量控制标准，避免杂质超标影响用药安全（如增加中枢抑制或胃肠道刺激风险）；

• 可作为多西拉敏储存与制剂工艺优化的参照物质，辅助排查杂质生成源头（如原料药储存中接触氧气 / 氧化剂、制剂中含氧化性辅料），通过调整工艺参数（如采用惰性气体包装、筛选无氧化性辅料）减少该杂质生成；

• 用于杂质检测方法的开发与验证，确保 HPLC、LC-MS/MS 等检测技术的检出限、定量限满足医药行业对微量氧化杂质的分析要求，为多西拉敏质量控制提供技术支撑。

• 4. 背景描述

• 多西拉敏是一种第一代乙醇胺类抗组胺药，通过阻断外周组胺 H1 受体发挥抗过敏作用，同时因可穿透血脑屏障具有镇静效果，临床用于治疗过敏性鼻炎、荨麻疹，也常作为复方感冒药成分缓解流涕、打喷嚏，或单独用于短期助眠。多西拉敏杂质 E 是多西拉敏在储存过程中（如暴露于空气、光照或高温环境）或制剂生产中，叔胺基团被氧化生成的叔胺氧化物杂质 —— 其分子仅比多西拉敏多一个氧原子（叔胺→叔胺氧化物），属于典型的药物氧化降解产物。由于多西拉敏常与解热镇痛、镇咳等成分复配使用，且部分人群（如儿童、老年人）对其镇静作用敏感，杂质的存在可能叠加副作用风险，对该氧化杂质的研究与控制是保障用药安全、符合药品监管要求的关键环节。

• 5. 研究现状

• 检测技术方面：目前已建立基于反相高效液相色谱（RP-HPLC）的成熟检测方法，通过优化流动相（如加入磷酸二氢钾调节 pH、使用甲醇 - 水梯度洗脱）实现该杂质与多西拉敏主峰的基线分离，检测限可达 μg 级，满足常规质量控制需求；同时开发了 LC-MS/MS 检测技术，利用叔胺氧化物的特征裂解碎片（如 m/z 287.2 的分子离子峰及 m/z 198.1 的苯并吡啶片段峰）提升检测灵敏度，可实现 ng 级微量定量，适用于复杂基质（如复方感冒药中其他成分干扰）中的痕量分析；

• 生成机制研究：明确该杂质主要源于多西拉敏分子中 “N,N - 二甲基乙胺基” 的叔胺氮原子被氧化（空气中氧气、制剂中过氧化物辅料均可作为氧化剂），形成叔胺氧化物结构，且氧化反应速率随温度升高、光照增强而加快，为储存与工艺优化（如低温避光储存、控制制剂过氧化物含量）提供理论依据；

• 安全性与质量标准：相关药理毒理研究显示，该叔胺氧化物杂质的抗组胺活性低于多西拉敏，但镇静作用与胃肠道刺激风险无显著增加，多国药品监管机构（如 FDA、EMA）及药典（如 USP、BP）已在多西拉敏质量标准中明确该杂质的限量要求（通常要求＜0.5%），现有研究数据为限量设定与质量标准完善提供核心支撑。联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

备注：我们也可以定制相关类似物和修饰肽，提供包括高效液相色谱（HPLC）、质谱（MS）、核磁共振氢谱（1H-NMR）、质谱（MS）、高效液相色谱（HPLC）、红外光谱（IR）、紫外光谱（UV）、分析报告（COA）、物质安全数据表（MSDS）等资料。本产品仅用于实验室用途！