多西拉敏杂质F

多西拉敏杂质F

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• 多西拉敏杂质 F（产品编号：D033007）

• 1. 产品信息

• 产品编号：D033007

• 英文名：Doxylamine Impurity F

• 英文别名：(1RS)-N,N-dimethyl-2-(1-(1-oxidopyridin-2-yl)-1-phenylethoxy) ethanamine oxide（注：(1RS) 表示该杂质为 1 位碳的外消旋混合物，含 R - 与 S - 两种构型；“1-oxidopyridin-2-yl” 指吡啶环 N - 氧化结构，区别于多西拉敏的普通吡啶环）

• CAS 号：105176-70-3

• 分子式：C17H22N2O3

• 分子量：302.37

• 2. 优势

• 纯度高且结构经严格确认（含双氧化结构：叔胺氧化物 + 吡啶 N - 氧化物、乙氧基链、1 - 苯基 - 1-(1 - 氧化吡啶 - 2 - 基) 乙基特征基团及外消旋构型），能为多西拉敏双氧化杂质的定性与定量分析提供专属对照，避免与多西拉敏主峰（仅含叔胺结构，无氧化基团）、单氧化杂质（如仅含叔胺氧化物的多西拉敏杂质 E）干扰，确保检测结果精准；

• 化学稳定性适配抗组胺药检测场景，在避光、干燥、常温储存条件下，双氧化基团（叔胺氧化物、吡啶 N - 氧化物）不易发生还原反应，醚键与碳 - 碳键连接牢固，无构型转化风险，可保障实验数据的重复性与准确性；

• 分子含双极性氧化官能团与疏水芳环（苯环、氧化吡啶环）结构，溶解性适配常用检测溶剂（如甲醇 - 水、乙腈 - 三乙胺混合体系），易通过反相高效液相色谱（RP-HPLC）、液相色谱 - 质谱联用（LC-MS）等技术实现高效分离与灵敏检测，适配多西拉敏原料药及制剂（如片剂、复方感冒药）的杂质分析需求。

• 3. 应用

• 核心用于多西拉敏原料药及制剂的杂质检测，重点监控双氧化类降解杂质含量，符合第一代抗组胺药（兼具镇静作用，用于过敏与助眠）对氧化降解杂质的严格质量控制标准，避免杂质超标影响用药安全（如增加中枢抑制或肝肾代谢负担风险）；

• 可作为多西拉敏储存与制剂工艺优化的参照物质，辅助排查杂质生成源头（如原料药储存中长期暴露于空气 / 强光、制剂中含强氧化性辅料），通过调整工艺参数（如采用避光密封包装、筛选无氧化性辅料、添加抗氧剂）减少该杂质生成；

• 用于杂质检测方法的开发与验证，确保 HPLC、LC-MS/MS 等检测技术的检出限、定量限满足医药行业对微量双氧化杂质的分析要求，为多西拉敏质量控制提供技术支撑。

• 4. 背景描述

• 多西拉敏是一种第一代乙醇胺类抗组胺药，通过阻断外周组胺 H1 受体发挥抗过敏作用，同时因可穿透血脑屏障具有镇静效果，临床用于治疗过敏性鼻炎、荨麻疹，也常作为复方感冒药成分缓解流涕、打喷嚏，或单独用于短期助眠。多西拉敏杂质 F 是多西拉敏在长期储存或不当工艺条件下，分子中两个关键氮原子（叔胺氮、吡啶环氮）同时被氧化生成的双氧化降解杂质 —— 其分子比多西拉敏多两个氧原子（叔胺→叔胺氧化物、吡啶环 N→吡啶 N - 氧化物），属于多西拉敏氧化降解的深度产物，氧化程度高于单氧化杂质（如杂质 E）。由于多西拉敏用药人群涵盖儿童、老年人等敏感群体，且常与其他药物复配使用，双氧化杂质的存在可能叠加副作用风险，对该深度氧化杂质的研究与控制是保障用药安全、延长药品有效期的关键环节。

• 5. 研究现状

• 检测技术方面：目前已建立基于反相高效液相色谱（RP-HPLC）的成熟检测方法，通过优化流动相（如使用乙腈 - 磷酸盐缓冲液梯度洗脱、调节 pH 至弱酸性）实现该杂质与多西拉敏主峰、单氧化杂质的基线分离，检测限可达 μg 级，满足常规质量控制需求；同时开发了 LC-MS/MS 检测技术，利用双氧化基团的特征裂解碎片（如 m/z 303.2 的分子离子峰及 m/z 214.1 的氧化吡啶 - 苯环片段峰）提升检测灵敏度，可实现 ng 级微量定量，适用于复杂基质（如复方感冒药中解热镇痛成分、镇咳成分的干扰）中的痕量分析；

• 生成机制研究：明确该杂质主要源于多西拉敏分子中 “N,N - 二甲基乙胺基的叔胺氮” 与 “吡啶环氮” 在强氧化条件下（如高浓度氧气、紫外线照射、强氧化性辅料）的分步氧化 —— 先发生叔胺氮氧化生成单氧化杂质，再进一步发生吡啶环氮氧化形成双氧化杂质，且温度升高、光照强度增加会显著加速第二步氧化反应，为储存与工艺优化（如低温避光储存、控制制剂生产环境氧浓度）提供理论依据；

• 安全性与质量标准：相关药理毒理研究显示，该双氧化杂质的抗组胺活性仅为多西拉敏的 1/10 以下，且无明显新增毒性，但高浓度可能轻微降低多西拉敏的生物利用度，多国药品监管机构（如 FDA、EMA）及药典（如 USP、BP）已在多西拉敏质量标准中明确该杂质的限量要求（通常要求＜0.3%），现有研究数据为限量设定与质量标准完善提供核心支撑

• 。联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

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