Atosiban 是一种九肽,竞争性的加压素/催产素受体拮抗剂,也是一种脱氨基催产素类似物; 是一种主要的宫缩抑制剂,可用于自发早产的研究。
体外研究
Atosiban抑制催产素介导的子宫肌细胞膜IP3释放。这会导致子宫肌细胞肌浆网释放的细胞内储存钙减少,并通过电压门控通道减少细胞外钙离子的内流。此外,Atosiban还抑制催产素介导的蜕膜PGE和PGF释放[1]。
体内研究
垂体后叶激素催产素和精氨酸加压素的结构仅相差两个氨基酸,而 Atosiban会影响精氨酸加压素对胎儿-母体心血管和肾脏系统的生理效应。在妊娠晚期绵羊中,给予Atosiban 1小时未能诱发胎儿-母体心血管变化[1]。 Atosiban可阻断小鼠副臂核中催产素受体表达神经元的激活[2]。
参考文献
[1]. Sanu O, et al. Critical appraisal and clinical utility of atosiban in the management of preterm labor. Ther Clin Risk Manag. 2010 Apr 26;6:191-9.
10 Apr 26;6:191-9.
[2]. Philip J Ryan, et al. Oxytocin-receptor-expressing Neurons in the Parabrachial Nucleus Regulate Fluid Intake. Nat Neurosci. 2017 Dec;20(12):1722-1733.
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叶叶