中文名称: 多潘立酮 中文同义词: 吗丁啉;5-氯-1-[1-[3-(2,3-二氢-2-氧代-1H-苯并咪唑-1-基)丙基]哌啶-4-基]-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮;多潘立酮;岛姆吡唑;哌双咪酮;5-氯-1-[1-[3-(2,3-二氢-2-氧代-1H-苯并咪唑-1-基)丙基]-4-哌啶基]-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮;度哌酮;多帕立酮 英文名称: Domperidone 英文同义词: 2h-benzimidazol-2-one,1,3-dihydro-5-chloro-1-(1-(3-(2,3-dihydro-2-oxo-1h-benzi;5-chloro-1-(1-(3-(2-oxo-1-benzimidazolinyl)propyl)-4-piperidyl)-2-benzimidaz;kw-5338;midazol-1-yl)propyl)-4-piperidinyl)-;DOMPERIDONE;4-(5-chloro-2-oxo-1-benzimidazolinyl)-1-[3-(2-oxobenzimidazolinyl)propyl]piperidine;ALPHA-[2-(DIISOPROPYLAMINO)ETHYL]-ALPHA-PHENYL-2-PYRIDINE-ACETAMIDE;5-CHLORO-1-[1-[3-(2,3-DIHYDRO-2-OXO-1H-BENZIMIDAZOL-1-YL)PROPYL]-4-PIPERIDINYL]-1,3-DIHYDRO-2H-BENZ-IMIDAZOL-2-ONE CAS号: 57808-66-9 分子式: C22H24ClN5O2 分子量: 425.91 EINECS号: 260-968-7 熔点 240-244°C 用途 强效外周多巴胺受体拮抗剂,有抗呕吐和胃动力学作用,能影响胃肠运动,使胃肠道上部的蠕动和张力恢复正常,促进胃排空,增强胃窦和十二指肠运动,协调幽门的收缩。用于治疗消化不良,及功能性、器质性、感染性、饮食性、放射治疗或药物治疗所引起的恶心、呕吐。由于其对脑内多巴胺受体几乎无抑制作用,因此无精神和神经性副作用。并可用于因服用多巴胺受体激动剂治疗帕金森病所引起的恶心。 生产方法 2-硝基-1,4-二氯苯和4-氨基环己羧酸乙酯反应,再氢化还原,和尿素环合,水解,得到5-氯-1-(哌啶-4-基)-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮。 羟丙胺对2-硝基氯苯中的氯进行亲核取代,再氢化还原硝基为氨基,和氰化钾环合后再氯化,得到1-(3一氯丙基)-2,3-二氢-1H-苯并咪唑-2-酮。 上面得到的两个苯并咪唑衍生物按如下进行,即可得多潘立酮。2.3份1-(3-氯丙基)-2,3-二氢-1H-苯并咪唑-2-酮、2.5份5-氯-l-(哌啶-4-基)-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮、3.2份碳酸钠、0.1份碘化钾和80份4-甲基-2-戊酮一起搅拌,回流24h。冷却至室温,加入水。过滤出不溶物,用硅胶柱进行层析,展开液为氯仿和10%甲醇混合液。收集含产物的流出液,浓缩。剩余物用4-甲基-2-戊酮结晶。过滤后,用二甲基甲酰胺和水的混合液重结晶。得1.3份多潘立酮,收率30%,熔点242.5℃
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