一、产品基本信息 (Product Identification)
通用名称 (Common Name) | 葫芦巴碱盐酸盐 |
英文全称 (English Name) | Trigonelline Hydrochloride |
别名 (Synonyms) | Trigonelline HCl; N-Methylnicotinic Acid Betaine Hydrochloride; Caffe tarate hydrochloride; Gynesine hydrochloride |
CAS号 (CAS No.) | 6138-41-6 |
分子式 (Molecular Formula) | C₇H₇NO₂·HCl（C₇H₈ClNO₂） |
分子量 (Molecular Weight) | 173.60 g/mol（游离碱：137.14 g/mol） |
EINECS号 | 228-070-6 |
来源 (Source) | 葫芦巴碱（Trigonelline）天然存在于葫芦巴种子、咖啡豆、豌豆、大豆、燕麦、玉米等植物中。葫芦巴碱盐酸盐为葫芦巴碱的盐酸盐形式，通过葫芦巴碱与盐酸成盐制得，水溶性极佳，稳定性优于游离碱 |
产品规格 (Specification) | ≥98%（HPLC） |
应用领域 (Application) | 膳食补充剂、功能性食品与饮料、运动营养、化妆品原料 |
产品定位 | 高水溶性、高稳定性的NAD⁺前体活性成分，适用于口服制剂及水基配方体系 |
二、物理及化学性质 (Physical & Chemical Properties)
性质 (Property) | 描述 / 指标 (Description / Specification) |
外观 (Appearance) | 白色至类白色结晶性粉末 (White to off-white crystalline powder) |
分子式 (Molecular Formula) | C₇H₇NO₂·HCl (C₇H₈ClNO₂) |
分子量 (Molecular Weight) | 173.60 g/mol |
CAS号 (CAS Number) | 6138-41-6 |
熔点 (Melting Point) | ~245–250 °C（分解） |
溶解性 (Solubility) | 极易溶于水（≥100 mg/mL），溶于乙醇，微溶于DMSO |
pH (1% 水溶液) | 约 2.5–4.0（呈弱酸性，盐酸盐水溶液显酸性） |
化学分类 | 吡啶类生物碱盐酸盐（烟酸甲基化衍生物） |
稳定性 (Stability) | 固态稳定，常温干燥条件下密封保存可稳定24个月；水溶液在pH 3–5范围内稳定性良好 |
Log P | ≈ −3.2（高亲水性） |
紫外吸收 (UV) | λmax ≈ 265 nm（水溶液） |
纯度检测方法 | HPLC（高效液相色谱法） |
三、核心功效与应用机制 (Key Benefits & Mechanism)
1. NAD⁺ 前体与抗衰老 (NAD⁺ Precursor & Anti-Aging)
葫芦巴碱盐酸盐溶于水后释放葫芦巴碱（游离碱），后者是继NR（烟酰胺核糖）和NMN（β-烟酰胺单核苷酸）之后，学界确认的第三种内源性NAD⁺前体物质。2024年发表于《Nature Metabolism》的里程碑式研究利用同位素标记示踪技术证实，葫芦巴碱通过NAPRT依赖的Preiss–Handler途径直接掺入NAD⁺分子，在人体骨骼肌细胞、线虫和小鼠模型中均能显著提升NAD⁺水平。在衰老小鼠中，12周膳食补充葫芦巴碱可使前肢握力显著增加、肌肉疲劳性降低约50%，并改善线粒体复合物I和II的活性。人体队列研究进一步发现，肌少症患者血清葫芦巴碱水平显著低于健康同龄人。
参考文献：Membrez M, et al. Nature Metabolism. 2024;6:433-447. (DOI: 10.1038/s42255-024-00997-x)
2. 降血糖与改善胰岛素抵抗 (Anti-Diabetic & Insulin Sensitization)
葫芦巴碱是最早被发现的植物来源降血糖活性成分之一，也是传统草药葫芦巴抗糖尿病作用的主要物质基础。其降糖机制包括：(1) 抑制肠道α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性，延缓碳水化合物消化吸收；(2) 促进胰岛β细胞分泌胰岛素并改善胰岛素敏感性；(3) 激活AMPK信号通路增强骨骼肌和脂肪组织的葡萄糖摄取。临床研究显示，每日补充葫芦巴碱可显著降低2型糖尿病患者空腹血糖和糖化血红蛋白（HbA1c）水平。
3. 神经保护与认知改善 (Neuroprotection & Cognitive Enhancement)
葫芦巴碱可透过血脑屏障，在中枢神经系统中发挥多重保护作用：抑制乙酰胆碱酯酶（AChE）活性、减少β-淀粉样蛋白（Aβ）聚集、调控Tau蛋白过度磷酸化、抑制小胶质细胞过度活化（抗神经炎症）。其神经保护机制涉及Nrf2/ARE抗氧化通路激活、线粒体功能改善及NAD⁺水平提升。在阿尔茨海默病、帕金森病等神经退行性疾病模型中均显示出保护效果。2023–2024年多项研究提示，葫芦巴碱在改善年龄相关认知功能下降方面具有潜力。
4. 抗氧化与抗炎 (Antioxidant & Anti-inflammatory)
葫芦巴碱具有显著的自由基清除和抗氧化能力，通过激活Nrf2/ARE通路上调超氧化物歧化酶（SOD）、过氧化氢酶（CAT）和谷胱甘肽过氧化物酶（GPx）等内源性抗氧化酶的表达。同时通过抑制NF-κB信号通路下调TNF-α、IL-6、IL-1β等促炎细胞因子的产生，并阻断NLRP3炎症小体的组装与激活。此外，葫芦巴碱可抑制FcεRI介导的肥大细胞脱颗粒信号通路，提示其在过敏性疾病中的应用潜力。
5. 改善肌肉功能与抗肌少症 (Muscle Function & Anti-Sarcopenia)
基于2024年Nature Metabolism的突破性发现，葫芦巴碱在肌肉健康领域通过提升骨骼肌NAD⁺水平，增强线粒体氧化磷酸化能力和复合物I活性，改善肌肉能量代谢。在老年小鼠模型中，12周膳食补充葫芦巴碱显著预防了年龄相关的肌肉疲劳性增加（恢复约50%），并改善了自发性精细活动能力。肌少症患者血清葫芦巴碱水平与握力、步速和肌肉质量呈正相关。
6. 盐酸盐形式的差异化优势 (Advantages of Hydrochloride Form)
与游离碱葫芦巴碱相比，盐酸盐形式具有以下核心优势：① 水溶性极佳（≥100 mg/mL），显著优于游离碱，非常适合水基配方体系（功能性饮料、液体胶囊、口服液等）；② 固态稳定性更高，在常温干燥条件下保质期可达24个月，优于游离碱的吸湿性问题；③ 水溶液呈弱酸性（pH 2.5–4.0），在酸性条件下稳定性良好，适合与酸性成分复配；④ 在水溶液中完全解离为葫芦巴碱阳离子和氯离子，生物利用度与游离碱等效且更易标准化生产。
四、用途与应用方向 (Applications & Use Directions)
用途方向 (Application) | 具体说明 (Description) |
膳食补充剂 / 抗衰老
(Dietary Supplements / Anti-Aging) | 作为第三代天然NAD⁺前体，葫芦巴碱盐酸盐是抗衰老膳食补充剂的理想新原料。以胶囊或片剂形式单独或与反式白藜芦醇、槲皮素、亚精胺等复配。推荐日剂量：250–500 mg。 |
功能性饮品
(Functional Beverages) | 葫芦巴碱盐酸盐水溶性极佳（≥100 mg/mL），非常适合功能性咖啡、能量饮料、口服液等水基体系。推荐添加量：50–200 mg/份。可结合咖啡因、L-茶氨酸、绿原酸等协同成分。 |
运动营养
(Sports Nutrition) | 针对运动恢复和肌肉疲劳预防的运动营养产品。可单独或与肌酸、β-丙氨酸等复配。推荐日剂量：250–500 mg。 |
血糖管理 / 代谢健康
(Glycemic Management) | 葫芦巴碱作为葡萄糖代谢调节剂，应用于降糖辅助膳食补充剂、血糖管理产品。可与铬、α-硫辛酸、小檗碱等血糖管理成分复配。 |
脑健康 / 认知支持
(Brain Health / Cognitive Support) | 葫芦巴碱可透过血脑屏障并提升脑内NAD⁺水平。结合PS、银杏叶提取物等，用于改善记忆和专注力。 |
功能性化妆品
(Cosmeceuticals) | 葫芦巴碱的抗氧化和抗炎特性使其在功能性护肤品中具有应用价值。可添加至精华液、面霜、眼霜等剂型，推荐添加量0.1–1%。 |
五、葫芦巴碱盐酸盐 vs 葫芦巴碱（游离碱）对比 (Comparative View)
比较项 | 葫芦巴碱盐酸盐
(Trigonelline HCl) | 葫芦巴碱（游离碱）
(Trigonelline Free Base) |
CAS号 | 6138-41-6 | 535-83-1 |
分子式 | C₇H₇NO₂·HCl | C₇H₇NO₂ |
分子量 | 173.60 g/mol | 137.14 g/mol |
水溶性 | ≥100 mg/mL（极易溶于水） | 约50 mg/mL（易溶于水） |
水溶液pH（1%） | 2.5–4.0（弱酸性） | 5.0–7.0（近中性） |
固态稳定性 | ★ ★ ★ ★ ★ 高稳定性，不易吸潮 | ★ ★ ★ ☆ ☆ 一水合物具吸湿性 |
吸湿性 | 低 | 中等（一水合物形式吸湿） |
适合配方体系 | 水基/醇基/固体剂型皆可 | 固体剂型为主，水基需注意pH |
活性成分 | 解离后释放葫芦巴碱阳离子 | 以内盐形式直接存在 |
生物活性 | 与游离碱等效 | — |
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