203787-91-1 新品

、基础标识

1. CAS 号：203787-91-1

2. 标准命名

• IUPAC：Sodium 8-[(2-hydroxybenzoyl)amino]octanoate

• 中文别名：N - 水杨酰基 - 8 - 氨基辛酸单钠盐、SNAC 促吸收剂

3. 分子参数

• 分子式：C15H20NNaO4

• 分子量：301.31

• 游离酸母体（8-(2 - 羟基苯甲酰胺基) 辛酸）CAS：183990-46-7

二、结构分段解析

1. 水杨酰头部（亲水）：邻羟基苯甲酰胺，酚羟基可形成氢键，结合多肽、稳定胃内药物；

2. 8 碳烷基长链（亲脂）：八亚甲基疏水碳链，插入肠道细胞膜，提升膜通透性；

3. 末端羧酸钠（水溶性）：成钠盐大幅提升水中溶解度，适配口服固体制剂。

   SMILES：O=C(CCCCCCCNC(C1=C(O)C=CC=C1)=O)[O-].[Na+]

三、理化性质（医药级标准）

1. 外观：白色至类白色结晶粉末，轻微吸湿性

2. 熔点：183～185 ℃

3. 溶解性能

• 水：约 33 mg/mL；可溶于甲醇、乙醇、DMSO、DMF

• 微溶于乙腈，几乎不溶于烷烃

4. 稳定性

• 胃酸性环境稳定；强碱加热酰胺键水解

• 避光密封常温储存，吸潮后需重新烘干

5. 纯度规格：药用级 HPLC≥98.0%，单杂≤0.5%

四、工业化合成路线

路线 1（主流工艺）

1. 原料：8 - 氨基辛酸 + 邻乙酰水杨酰氯（乙酰保护水杨酸酰氯）

2. 碱性缩合生成酰胺，水解脱乙酰保护得到SNAC 游离酸

3. 游离酸在醇溶剂中和 NaOH，低温析晶得到目标钠盐 SNAC

路线 2（简化一步法）

五、核心药理作用（口服多肽专用吸收促进剂）

作用机制（解决多肽口服两大痛点：酶降解、跨膜难）

1. 抗酶降解

   在胃部形成局部微碱性微环境，抑制胃蛋白酶、胰蛋白酶对 GLP-1、胰岛素等多肽的水解；与多肽形成非共价复合物，隔绝消化酶。

2. 提升肠道跨膜渗透

   两亲结构可逆扰动小肠上皮细胞膜脂质层，打开细胞旁路 + 跨细胞转运通道，大幅提高大分子多肽吸收效率。

3. 无细胞永久损伤

   代谢快速排出，不破坏肠道屏障，安全性高。

六、核心工业应用（与你此前查询的司美格鲁肽强相关）

1. 口服司美格鲁肽（诺和泰片剂）核心药用辅料

2. 其他口服多肽递送

• 口服胰岛素、口服肝素、利拉鲁肽口服制剂研发

• 替尔泊肽、索马鲁肽同类 GLP-1 口服片剂开发

3. 其他制剂领域