中文名称: 吡嗪酰胺 中文同义词:羧酸胺;吡嗪甲酰胺;氨甲酰基吡嗪;吡嗪酰胺, 97+%;吡嗪酰胺;吡【口+井】甲醯胺;吡嗪酰胺(标准品);吡嗪酰胺/羧酸胺/吡嗪甲酰胺/异烟酰胺/氨甲酰基吡嗪 英文名称: Pyrazinamide 英文同义词:LABOTEST-BB LT00233122;2-PYRAZINECARBOXAMIDE;AKOS NCG1-0042;PYRAZINECARBOXAMIDE;PYRAZINOIC ACID AMIDE;PYRAZINE-2-CARBOXAMIDE;PYRAZINE-2-CARBOXYLIC ACID AMIDE;PYRAZINAMIDE CAS号: 98-96-4 分子式: C5H5N3O 分子量: 123.11 EINECS号: 202-717-6 Mol文件: 98-96-4.mol 熔点: 189-191 °C(lit.) 沸点: 229.19°C (rough estimate)
吡嗪酰胺 用途与合成方法: 抗结核药物: 吡嗪酰胺是一种第二线抗结核药物,又称为吡嗪甲酰胺、氨甲酰基吡嗪、异烟酸胺,常温下为白色结晶性粉末,微溶于水,无臭,味微苦。对人型结核杆菌有较好 的抗菌作用,pH值介于5-5.5之间时,杀菌作用最强,尤其对处于酸性环境中缓慢生长的吞噬细胞内的结核菌效果。吡嗪酰胺渗透入吞噬细胞后并进入结核杆菌 菌体内,菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基,转化为吡嗪酸而发挥抗菌作用。
抑菌作用介于链霉素与对氨基水杨酸钠之间,毒性大,易产生耐药性,需与其它抗结核药物联合应用。 吡嗪酰胺在化学结构上与烟酰胺相似,通过取代烟酰胺而干扰脱氢酶,阻止脱氢作用,抑制结核杆菌对氧的利用,导致细菌不能正常代谢而死亡。 适应症:与其他抗结核药联合用于经一线抗结核药(如链霉素、异烟肼、利福平及乙胺丁醇)治疗无效的结核病。
药物相互作用: 1,与别嘌醇、秋水仙碱、丙磺舒、磺吡酮合用,吡嗪酰胺可增加血尿酸浓度从而降低上述药物对痛风的疗效。因此上述药物与吡嗪酰胺合用时应调整剂量以便控制 高尿酸血症和痛风。 2,与乙硫异烟胺合用时可增强不良反应。 3,环孢素与吡嗪酰胺同用时前者的血浓度可能减低,因此需监测血浓度,据以调整剂量。 4,与异烟肼、利福平合用有协同作用、并能延缓耐药性的产生。
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