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98-96-4

98-96-4 结构式

98-96-4 结构式
基本信息更多
【中文】

吡嗪酰胺
【英文名称】

2-PYRAZINECARBOXAMIDE
AKOS NCG1-0042
LABOTEST-BB LT00233122
PYRAZINAMIDE
PYRAZINE-2-CARBOXAMIDE
PYRAZINE-2-CARBOXYLIC ACID AMIDE
PYRAZINECARBOXAMIDE
PYRAZINOIC ACID AMIDE
PZAD
TIMTEC-BB SBB004276
2-Carbamylpyrazine
Aldinamid
Aldinamide
Eprazin
Farmizina
MK 56
mk56
NCI-C01785
Novamid
Pirazimida
【CAS】

98-96-4
【中文名称】

吡嗪甲酰胺
吡嗪酰胺
羧酸胺
吡【口+井】甲醯胺
【EINECS 编号】

202-717-6
【分子式】

C5H5N3O
【MDL 编号】

MFCD00006132
【分子量】

123.11
【MOL 文件】

98-96-4.mol
物理化学性质回目录
【外观性状】

白色或类白色结晶性粉末;无臭或几乎无臭,味微苦。本品在水中略溶,在乙醇中极微溶解。熔点 188-191℃,水溶性 15mg/mL
【熔点 】

189-191 °C(lit.)
【水溶解性 】

15 mg/mL
【Merck 】

7956
应用领域回目录
【用途一】

为抗结核病药
安全数据回目录
【安全说明 】

S22-S24/25
【WGK Germany 】

3
【RTECS 】

UQ2275000
【海关编码】

29339990
上下游产品信息回目录
【上游原料】

苯肼
常见问题列表回目录
【抗结核药物】

吡嗪酰胺是一种第二线抗结核药物,又称为吡嗪甲酰胺、氨甲酰基吡嗪、异烟酸胺,常温下为白色结晶性粉末,微溶于水,无臭,味微苦。对人型结核杆菌有较好 的抗菌作用,pH值介于5-5.5之间时,杀菌作用最强,尤其对处于酸性环境中缓慢生长的吞噬细胞内的结核菌效果最佳。吡嗪酰胺渗透入吞噬细胞后并进入结核杆菌 菌体内,菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基,转化为吡嗪酸而发挥抗菌作用。
在体内抑菌浓度12.5μg/ml,达50μg/ml可杀灭结核杆菌。在细胞内抑制结核杆菌的浓度比在细胞外低10倍,在中性、碱性环境中几乎无抑菌作用。
抑菌作用介于链霉素与对氨基水杨酸钠之间,毒性大,易产生耐药性,需与其它抗结核药物联合应用。
吡嗪酰胺在化学结构上与烟酰胺相似,通过取代烟酰胺而干扰脱氢酶,阻止脱氢作用,抑制结核杆菌对氧的利用,导致细菌不能正常代谢而死亡。
口服易吸收,广泛分布于全身组织和体液中,包括肝、肺、脑脊液,肾及胆汁。2小时后达血药高峰。脑脊液与血浓度相近、肝代谢,水解成呲嗪酸,为具有抗菌活 性的代谢物,继而羟化成为无活性的代谢物,经肾小球滤过后尿排泄。t1/2为8~10小时。可与其他抗结核药配合,用于一些复杂肺结核病例及结核性脑膜炎患者。
【药物相互作用】

1,与别嘌醇、秋水仙碱、丙磺舒、磺吡酮合用,吡嗪酰胺可增加血尿酸浓度从而降低上述药物对痛风的疗效。因此上述药物与吡嗪酰胺合用时应调整剂量以便控制 高尿酸血症和痛风。
2,与乙硫异烟胺合用时可增强不良反应。
3,环孢素与吡嗪酰胺同用时前者的血浓度可能减低,因此需监测血浓度,据以调整剂量。
4,与异烟肼、利福平合用有协同作用、并能延缓耐药性的产生。
【适应症】

与其他抗结核药联合用于经一线抗结核药(如链霉素、异烟肼、利福平及乙胺丁醇)治疗无效的结核病。
本品仅对分枝杆菌有效。
吡嗪酰胺以往作为二线药,常用于其他抗结核药物治疗失败的复治患者。经大量临床研究表明:含本品的短程治疗方案适用于痰菌阳性的初治病例,—般应用 2~3 个月,此种方案可使治疗结束后,痰菌的复阳率明显降低。
本品目前已被公认为短程化疗中三联或四联方案的组成之—。
【用法用量】

与其他抗结核药联合治疗,成人口服常用量为:每6小时按体重5-8.75mg/kg,或每8小时按体重6.7-11.7mg/kg,最高每日3g。
治疗异烟肼耐药菌感染时可增加至每日60mg/kg。
儿童慎用,必须使用的参考用量为:每日20-25mg/kg,分3次口服,最高每日2g,疗程一般2~3个月,不得超过6个月。
【急救处理】

1.误服者立即予以洗胃、导泻。
2.治疗过程中出现肝功能损害者应停药,并给予护肝治疗。
3.有痛风发作者给予丙磺舒(羧苯磺胺)0.25g/次,每日3次口服,可促进尿酸的排泄。
4.有过敏者,给予抗组胺药物及肾上腺糖皮质激素治疗。
【不良反应与副作用】

长期或大剂量使用该品易引起肝脏损害、血尿酸增高,还可引起胃肠道刺激及过敏反应。
发生率较高者:食欲减退、发热、异常乏力或软弱、眼或皮肤黄染(肝毒性)。
发生率较少者:畏寒、关节肿痛(尤其大趾、髁、膝关节)或病变关节皮肤拉紧发热(急性痛风性关节痛)。
应用本品疗程中血尿酸常增高,可引起急性痛风发作,须进行血清尿酸测定。
不良反应与剂量疗程有关,目前应用常规剂量后,不良反应已少见。
肝损害:每日服药3g时,约15%患者出现肝损害、肝肿大、压痛、转氨酶升高、黄疸等。目前采用每日1.5g,疗程3个月,肝毒性反应并不多见。
关节痛:PZA的代谢产物可抑制尿酸的排泄,引致高尿酸血症和痛风样表现,停药后可恢复。
胃肠道反应:食欲不振、恶心、呕吐。
过敏反应:偶见发热及皮疹,甚至可出现黄疸。
皮肤反应:个别对光敏感,皮肤暴光部位呈鲜红棕色。长期服药者,皮肤呈古铜色,停药后可渐恢复。
糖尿病患者服用吡嗪酰胺,血糖较难控制。
化学品安全说明书(MSDS)回目录
【MSDS 信息】

Pyrazinecarboxamide(98-96-4).msds
图谱信息回目录
【图谱信息】

吡嗪酰胺(98-96-4)红外图谱(IR2)
吡嗪酰胺(98-96-4)核磁图(1HNMR)
吡嗪酰胺(98-96-4)质谱(MS)
吡嗪酰胺(98-96-4)核磁图(13CNMR)
吡嗪酰胺(98-96-4)红外图谱(IR1)
知名试剂公司产品信息回目录
【Acros Organics】

吡嗪酰胺
Pyrazinamide, 99%(98-96-4)
【Sigma Aldrich】

98-96-4(sigmaaldrich)
【TCI Shanghai】

吡嗪酰胺
Pyrazinamide,>98.0%(T)(98-96-4)
吡嗪酰胺价格(试剂级)更多
【吡嗪酰胺价格(试剂级)】

更新日期产品编号产品名称包装价格
2018/06/12P0633吡嗪酰胺
Pyrazinamide
25G490元
2016/01/07XW00989641吡嗪酰胺(+4℃)5g200元
2016/01/06157640100吡嗪酰胺
Pyrazinamide 99%
10GR395元
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