BI-D1870

价格	￥1416.04
包装	1EA

产品详情

英文名称:BI-D1870
规格: 5mg/10mg/10mM/1mL/50mg	货号: S2843

Selleck Chemicals美国品牌，中国库存现货，S6 Kinase抑制剂，CAS#501437-28-1。
更多详情请访问中国唯一官方网站：
http://www.selleck.cn/products/pha-767491.html

产品描述	BI-D1870是一种ATP-竞争性S6 ribosome抑制剂，作用于RSK1/2/3/K4，IC50分别为31 nM/24 nM/18 nM/15 nM，作用于RSK比作用于MST2， GSK-3β， MARK3， CK1和Aurora B选择性高10到100倍。
靶点	RSK1	RSK2	RSK3	RSK4
IC50	31 nM	24 nM	18 nM	15 nM ^[1]
体外研究	BI-D1870抑制RSK1，RSK2，RSK3和RSK4，IC50为10-30 nM，但在100倍更高浓度时，也不显著抑制10种其他AGC激酶成员和40多个其他蛋白激酶。BI-D1870可渗透细胞的，作用于人类胚胎肾293细胞和大鼠-2细胞，可抑制RSK介导佛波酯和EGF诱导的糖原合酶激酶-3β和LKB1的磷酸化。BI-D1870作用于六种其他AGC激酶，不影响激动剂触发的底物磷酸化。而且，BI-D1870不抑制佛波酯或EGF诱导的CREB磷酸化。^[1]
体内研究
特征

蛋白激酶检测	纯化的His6-RSK1, His6-RSK2 或 GST-RSK2^1-389:S381E(1-2 单位/mL)在50 μL 实验混合物中，在含30 μM 底物肽 (KEAKEKRQEQIAKRRRLSSLRASTSKSGGSQK), 10 mM醋酸镁和 100 μM [γ-³²P]ATP的Buffer A中30°C下反应10分钟。终止反应，进行分析。在1分钟催化1 nmol 底物肽磷酸化的酶量设为一个单位。为了检测HEK-293或Rat-2细胞裂解液中的RSK 和 MSK1, 细胞裂解液中的这些激酶进行免疫沉淀（0.1 mg裂解物蛋白用于RSK，0.3 mg用于MSK1），RSK分析中，使用含1 mM ATP的Buffer A洗涤免疫沉淀物两次，再使用Buffer A洗涤洗涤两次，然后进行检测，确保BI-D1870从RSK亚型解离。

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