BI-D1870

BI-D1870

中文名称BI-D1870
中文同义词2-[(3,5-二氟-4-羟基苯基)氨基]-7,8-二氢-5,7-二甲基-8-(3-甲基丁基)-6(5H)-蝶啶酮;RSK抑制剂(BI-D1870);TRETAZICAR, NSC 115829;2-((3,5-二氟-4-羟基苯基)氨基)-8-异戊基-5,7-二甲基-7,8-二氢蝶啶-6(5H)-酮;PERFEMIKER]BI-D1870,98%
英文名称BI-D1870
英文同义词BI-D1870;2-[(3,5-difluoro-4-hydroxyphenyl)aMino]-5,7-diMethyl-8-(3-Methylbutyl)-5,6,7,8-tetrahydropteridin-6-one;6(5H)-Pteridinone, 2-[(3,5-difluoro-4-hydroxyphenyl)amino]-7,8-dihydro-5,7-dimethyl-8-(3-methylbutyl)-;2-[(3,5-DIFLUORO-4-HYDROXYPHENYL)AMINO]-7,8-DIHYDRO-5,7-DIMETHYL-8-(3-METHYLBUTYL)-6(5H)-PTERIDINONE;2-(3,5-Difluoro-4-hydroxyphenylamino)-5,7-dimethyl-8-(3-methylbutyl)-7,8-dihydro-5H-pteridin-6-one;CS-606;BID1870;BI-D 1870;BI-D1870 USP/EP/BP
CAS号501437-28-1
分子式C19H23F2N5O2
分子量391.42
EINECS号
相关类别小分子抑制剂,天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors
Mol文件501437-28-1.mol
结构式BI-D1870 结构式

BI-D1870 性质

沸点579.3±60.0 °C(Predicted)
密度1.297
储存条件-20°C
溶解度可溶于DMSO(高达15mg/ml)
形态灰白色固体。
酸度系数(pKa)7.68±0.36(Predicted)
颜色米白色
稳定性可在-20°C下的DMSO溶液保存长达1个月。

BI-D1870 用途与合成方法

BI-D1870是一种ATP-竞争性S6 ribosome抑制剂,作用于RSK1/2/3/K4,IC50分别为31 nM/24 nM/18 nM/15 nM,作用于RSK比作用于MST2, GSK-3β, MARK3, CK1和Aurora B选择性高10到100倍。BI-D1870抑制RSK1,RSK2,RSK3和RSK4,IC50为10-30 nM,但在100倍更高浓度时,也不显著抑制10种其他AGC激酶成员和40多个其他蛋白激酶。BI-D1870可渗透细胞的,作用于人类胚胎肾293细胞和大鼠-2细胞,可抑制RSK介导佛波酯和EGF诱导的糖原合酶激酶-3β和LKB1的磷酸化。BI-D1870作用于六种其他AGC激酶,不影响激动剂触发的底物磷酸化。而且,BI-D1870不抑制佛波酯或EGF诱导的CREB磷酸化。BI-D1870是一种ATP-竞争性S6 ribosome抑制剂,在无细胞试验中作用于RSK1/2/3/K4,IC50分别为31 nM/24 nM/18 nM/15 nM,作用于RSK比作用于MST2,GSK-3β,MARK3,CK1和Aurora B选择性高10到100倍。BI-D1870 显示除了抗癌的属性包括活性氧的生成、提高内质网应激反应和诱导自噬。
TargetValue
RSK4
(Cell-free assay)
15 nM
RSK3
(Cell-free assay)
18 nM
RSK2
(Cell-free assay)
24 nM
RSK1
(Cell-free assay)
31 nM

BI-D1870抑制RSK1,RSK2,RSK3和RSK4,IC50为10-30 nM,但在100倍更高浓度时,也不显著抑制10种其他AGC激酶成员和40多个其他蛋白激酶。BI-D1870可渗透细胞的,作用于人类胚胎肾293细胞和大鼠-2细胞,可抑制RSK介导佛波酯和EGF诱导的糖原合酶激酶-3β和LKB1的磷酸化。BI-D1870作用于六种其他AGC激酶,不影响激动剂触发的底物磷酸化。而且,BI-D1870不抑制佛波酯或EGF诱导的CREB磷酸化。

安全信息

海关编码2933599590

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-10510BI-D1870
BI-D1870
501437-28-12mg680元
2024/01/25HY-10510BI-D1870
BI-D1870
501437-28-110mM * 1mLin DMSO990元

BI-D1870 上下游产品信息

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