P22077

价格	￥1205.26
包装	10mg/50mg

产品详情

英文名称:P22077	CAS:1247819-59-5
货号: S7133	规格: 10mg/50mg

中国库存现货，DUB抑制剂，Selleck Chemicals美国品牌，CAS#1247819-59-5。
更多详情请访问中国唯一官方网站： http://www.selleck.cn/products/p22077.html

产品描述	P22077是一种ubiquitin-specific protease USP7（泛素特异性蛋白酶USP7）抑制剂，EC50为8.6 μM，也抑制USP47。
靶点	USP7
IC50	8.6 μM (EC50) [1]
体外研究	P22077是最近发现的USP7抑制剂P5091的类似物。在实验浓度范围内，P22077对 DEN1 和 SENP2core几乎没有作用活性，但抑制 USP7，IC50为8 μM。 [1] 在体外，P22077抑制一组DUBs, 半胱氨酸蛋白酶，和其他家族蛋白水解酶，说明P22077抑制USP7和其紧密相关的DUB USP47。15-45 mM P22077 作用于细胞裂解液，抑制一小部分DUBs。P22077 诱导肿瘤细胞死亡，EC50为低的微摩尔范围。不同于广泛的特异性抑制剂，P22077在泛素化蛋白水平的抑制效果发生改变。P22077处理G1/S期的U2OS细胞，诱导羟基脲的产生，导致Claspin蛋白减少，这种作用具有剂量依赖性，随之磷酸丝氨酸317 Chk1减少。而且, P22077处理细胞后，定量MS说明E3泛素连接酶组分RBX1, DCAF7, DCAF11, 和 DNA 损伤结合蛋白1(DDB1) 减少。 [2]
体内研究
临床实验
特征

UbL-EKL 实验	除非另有说明，重组异肽酶与UbL-EKL 和EKL底物 I在黑壁的96孔板中混合，终浓度分别为20，50，和20 nM，总体积为100μL。所有的稀释液在异肽酶实验buffer (20 mM Tris-HCl, pH 8.0, 2 mM CaCl2, 和 2 mM β-巯基乙醇)中进行。使用与荧光共振能量转移肽对应的激发和发射滤光片，在Perkin Elmer Envision 荧光酶标仪上，测定随着时间推移，荧光强度的增加。除非另有说明，从每一个数据点减去空白RFU值(异肽酶实验buffer 中的20 nM EKL底物I 或100 nM EKL 底物II)而测定净相对荧光单位（RFUs）。通过混合0-100 fM SENP2core 与 50 nM SUMO3-EKL,及100 nM EKL底物 I，总体积为100 μL，进行 SENP2core, SUMO3-EKL敏感性试验。

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