1247819-59-5
中文名称
P 22077
英文名称
P 22077
CAS
1247819-59-5
分子式
C12H7F2NO3S2
分子量
315.316
MOL 文件
1247819-59-5.mol
更新日期
2024/04/23 09:13:59
1247819-59-5 结构式
基本信息
中文别名
1-[5-[(2,4-二氟苯基)硫基]-4-硝基-2-噻吩基]乙酮 英文别名
P 22077CS-1115
P 22077
P-22077
P 22077 USP/EP/BP
USP7/USP47 Inhibitor, P 22077
1-(5-(2,4-difluorophenylthio)-4-nitrothiophen-2-yl)ethanone
1-[5-[(2,4-Difluorophenyl)thio]-4-n-itro-2-thienyl]-ethanone
Ethanone, 1-[5-[(2,4-difluorophenyl)thio]-4-nitro-2-thienyl]-
1-[5-(2,4-Difluoro-phenylsulfanyl)-4-nitro-thiophen-2-yl]-ethanone
1-[5-[(2,4-Difluorophenyl)thio]-4-nitro-2-thienyl]ethanone P 22077
所属类别
生物化工：DUB 抑制剂物理化学性质
熔点146 - 148°C
沸点395.4±42.0 °C(Predicted)
密度1.53±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C
溶解度溶于DMSO（高达25mg/ml）
形态固体
颜色米白色
稳定性可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。
常见问题列表
生物活性
P22077是一种ubiquitin-specific protease USP7（泛素特异性蛋白酶USP7）抑制剂，EC50为8.6 μM，也抑制USP47。体外研究
P22077是最近发现的USP7抑制剂P5091的类似物。在实验浓度范围内，P22077对 DEN1 和 SENP2core几乎没有作用活性，但抑制 USP7，IC50为8 μM。 在体外，P22077抑制一组DUBs, 半胱氨酸蛋白酶，和其他家族蛋白水解酶，说明P22077抑制USP7和其紧密相关的DUB USP47。15-45 mM P22077 作用于细胞裂解液，抑制一小部分DUBs。P22077 诱导肿瘤细胞死亡，EC50为低的微摩尔范围。不同于广泛的特异性抑制剂，P22077在泛素化蛋白水平的抑制效果发生改变。P22077处理G1/S期的U2OS细胞，诱导羟基脲的产生，导致Claspin蛋白减少，这种作用具有剂量依赖性，随之磷酸丝氨酸317 Chk1减少。而且, P22077处理细胞后，定量MS说明E3泛素连接酶组分RBX1, DCAF7, DCAF11, 和 DNA 损伤结合蛋白1(DDB1) 减少。