PRX-08066 Maleic acid
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PRX-08066 Maleic acid

价格 2000
包装 1EA
最小起订量 1EA
发货地 上海
更新日期 2023-04-26

产品详情

英文名称:PRX-08066 Maleic acid
规格: 10mM (in 1mL DMSO)/5mg/25mg/100mg货号: A2098
2023-04-26 PRX-08066 Maleic acid PRX-08066 Maleic acid 1EA/2000RMB 2000


产品说明

有效的5-HT2B受体选择性拮抗剂


该产品包含在以下化合物库中:

  • Bioactive Compound Library
  • GPCR Compound Library
  • Neuronal Signaling Library

质量控制

  • 纯度 = 98.00%

化学性质

CAS号 866206-55-5    
别名
分子式 C19H17ClFN5S.C4H4O4 分子量 517.96
溶解性 Soluble in DMSO > 10 mM 储存条件 Store at -20°

 

实验操作

细胞实验[2]:

细胞系

溶解方法

反应时间

应用

动物实验[3]:

动物模型

剂量

注意事项

References:

产品描述

PRX-08066 Maleic acid是一种选择性的5-羟色胺受体2B(5-HT2BR)拮抗剂[1]。

5-HT受体是一类G蛋白偶联受体,在精神分裂症、进食障碍、感知、抑郁症、偏头痛、高血压、焦虑、致幻剂和胃肠道功能障碍等方面扮演重要角色。

在NET细胞系KRJ-I中,PRX-08066抑制5-HT分泌和细胞增殖,降低ERK1/2磷酸化和促纤维化生长因子(TGFβ1、CTGF和FGF2)的合成和分泌。在KRJ-I:HEK293共培养体系中,PRX-08066在KRJ-I细胞系中显著降低5-HT释放以及Ki67、CTGF、TGFβ1和FGF2转录。5-HT自身可刺激HEK293增殖[2]。

PRX-08066在治疗缺氧诱发的肺动脉高压综合征和肺动脉高压的II期临床试验中具有临床前安全性、良好的生物利用度及较低的急性毒性[3]。

在野百合碱(MCT)诱导的PAH雄性大鼠模型中,PRX-08066(100 mg/kg)显著增加右心室射血分数,并在50和100 mg/kg减少峰值PA压力。肺动脉形态学评估表明,PRX-08066显著减少中间壁增厚、管腔闭塞和右心室肥大。另外,PRX-08066减少肺血管重建[1]。

参考文献:
[1].  Porvasnik SL, Germain S, Embury J, et al. PRX-08066, a novel 5-hydroxytryptamine receptor 2B antagonist, reduces monocrotaline-induced pulmonary arterial hypertension and right ventricular hypertrophy in rats. J Pharmacol Exp Ther, 2010, 334(2): 364-372.
[2].  Svejda B, Kidd M, Giovinazzo F, et al. The 5-HT(2B) receptor plays a key regulatory role in both neuroendocrine tumor cell proliferation and the modulation of the fibroblast component of the neoplastic microenvironment. Cance, 2010, 116(12): 2902-2912.
[3].  Kim SK, Li Y, Abrol R, et al. Predicted structures and dynamics for agonists and antagonists bound to serotonin 5-HT2B and 5-HT2C receptors. J Chem Inf Model, 2011, 51(2): 420-433.

温馨提示:不可用于临床治疗。
关键字: PRX-08066 Maleic acid;生物化学

公司简介

成立日期 2012-10-15 (12年) 注册资本 1500万人民币
员工人数 年营业额
主营行业 经营模式
  • 上海伟寰生物科技有限公司
非会员
  • 公司成立:12年
  • 注册资本:1500万人民币
  • 企业类型:俞永良
  • 主营产品:
  • 公司地址:上海市杨浦区国权北路1688号A8栋701室 邮编:200433
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