携带EGFR敏感突变的晚期非小细胞肺癌,可以接受众多EGFR抑制剂治疗,比如代药物易瑞沙、特罗凯、凯美钠,第二代药物阿法替尼、达克替尼,第三代药物奥西替尼(AZD9291)——这些靶向药的有效率高达70%甚至更高,副作用也不大,是这类患者的治疗首选。同理,携带ALK融合突变、ROS-1融合突变的晚期非小细胞肺癌、间变大B细胞淋巴瘤、小部分胶质瘤、小部分肉瘤患者,可以接受众多的ALK抑制剂治疗,比如代药物克唑替尼,第二代药物色瑞替尼、艾乐替尼、布加替尼(AP26113),第三代药物劳拉替尼等——这些靶向药的有效率高达80%甚至更高,副作用也不大,是这类患者的治疗首选。2017年4月27日辉瑞宣布,FDA授予其新一代ALK/ROS1酪氨酸激酶抑制剂Lorlatinib“突破性药物”的称号,用于二线治疗ALK(间变性淋巴瘤激酶)阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。辉瑞全球产品开发部,医学博士梅斯罗斯伯格说道:“这项研究证实了Lorlatinib对于治疗ALK阳性且治疗后进展的非小细胞癌NSCLC患者存在非凡潜力,为癌症患者提供了一个重要的治疗选择。辉瑞对于Lorlatinib的快速研发也体现其致力于靶向治疗,极大地满足患者的需求。我们期待与FDA加速审批这种疗法。”FDA此次的认定是基于lorlatinib的I/II期研究数据。
公司自产品种有卡博替尼,己二酸他雷替尼AB-106, BDTX-189,布格替尼,赛尔帕替尼LOXO-292,齐帕勒替尼(TAS6417),佐利替尼AZD3759, 妥卡替尼,舒沃替尼dzd9008,莫博替尼TAK788 , 宗尔替尼BI-1810631,枸橼酸托瑞米芬, BI-4142,枸橼酸马罗匹坦,恩氯米芬柠檬酸盐,氯米芬柠檬酸盐,珀奈莫德,RAD-140,BLU-451(LNG451)等产品以及相关中间体。
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