阿法替尼1

中文名称:阿法替尼
英文名称:Afatinib
英文别名：BIBW2992
CAS号:850140-72-6
分子式:C24H25ClFN5O3
分子量:485.9384032
密度 1.380
外观与性状：灰白色固体 
密度：1.380g/cm3 
熔点：100 - 102 °C 
沸点：676.917?C at 760 mmHg 
闪点：363.186?C 
折射率：1.668
适应症：适用于晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗及HER2阳性的晚期乳腺癌患者。
作用机制：
阿法替尼为不可逆转的ErbB家族阻断剂，能抑压信息传导和阻隔与癌细胞生长
和分裂相关的主要通道。由于通过ErbB家族信息传导机制可由多个同二聚体跟
异二聚体引发，所以同时抑制多个ErbB家族成员(如 EGFR, HER2, ErbB3 及 
ErbB4)，能较有效地中断下游信息传导。
于癌细胞中，ErbB家族的运作经常失调。当控制细胞生长机制的因子过度表现
或运作异常，有机会引发各种实质固态肿瘤。受体过度表现会刺激细胞内部信
息传导超越正常水平，引致不受控的肿瘤细胞增长、迁移和转移及抑制其凋亡
。引发以上细胞信息传导异常的情况有以下各种不机制﹕受体变异(例如﹕肺
癌肿瘤EGFR变异)、受体过度表现(例如﹕乳癌肿瘤HER2过度表现)或配体(ligand)过度表现。
含量：99.5% 医药级