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夸西泮

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神经系统用药
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镇静催眠药
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夸西泮
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Cetrane、Dormalin、Prosedar、Selepam
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Quazepam
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硫安定、四安定、四硫安定
制剂/规格回目录
片剂:7.5mg,15mg
药理作用回目录
苯二卓类为中枢神经抑制药,可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。本类药的作用部位与机制尚未完全阐明,认为可以加强或异化γ-氨基丁酸(gaba)的抑制性神经递质的作用,gaba在苯二卓受体相互作用下,主要在中枢神经各部位起突触前和突触后的抑制作用。本类药为苯二卓受体的激动剂,苯二卓受体为功能性超分子(supramolecular)功能单位,又称为苯二卓-gaba受体-亲离子复合物的组成部分。受体复合物位于神经细胞膜,调节细胞的放电,主要起通道的阈值功能。gaba受体激活导致通道开放,使离子通过神经细胞膜流动,引起突触后神经元的超极化,抑制神经元的放电,这个抑制传译为降低神经元的兴奋性,减少下一步去极化兴奋性递质。苯二卓类增加通道开放的频率,可能增强gaba与其受体的结合或易化gaba受体与离子通道的联系来实现。苯二卓类还作用在gaba依赖性受体。①抗焦虑、镇静催眠作用。刺激上行性网状激活系统内的gaba受体,因gaba在中枢神经系统为抑制性递质,其受体的刺激增强了在脑干网状结构受刺激后的皮质和边缘性觉醒反应的抑制和阻断。分子药理学研究体示,减少或拮抗gaba的合成,本类药的镇静催眠作用降低,如增加其浓度则能加强苯二卓类药的催眠作用。②遗忘作用:地西泮和劳拉西泮在治疗剂量时可以干扰记忆通道的建立,从而影响近事记忆。③抗惊厥作用:部分地可能由于增强突触前抑制,抑制皮质丘脑和边缘系统的致痫灶引起的癫痫活动的扩散,但不能消除病灶的异常活动。④骨骼肌松弛作用:主要抑制脊髓多突触传出通路,也可能抑制单突触传出通路。地西泮由于起抑制性神经递质或阻断兴奋性突触传递而抑制单突触和多突触反射。苯二卓类也可能直接抑制运动神经和肌肉功能。
药动学回目录
为长半衰期卓类药,半衰期为39.3小时,其代谢产物2-夸西泮的半衰期为39小时,去烃西泮的半衰期为30~100小时。口服后2小时血药浓度达峰值,重复给药可有活性代谢物的蓄积,7~13天达稳态血浓度。经肾排泄。由于代谢物蓄积,停药后消除缓慢。
适应症回目录
用于镇静催眠。
用法用量回目录
口服成人常用量:7.5—15mg,睡前服。老年体弱者一次7.5mg,按需调整剂量。
不良反应回目录
(1)较少见的不良反应有;精神混乱,情绪抑郁,头痛、恶心、呕吐、排尿障碍等。详见各药项下。老年、体弱、幼儿、肝病和低蛋白血症患者,对本类药的中枢性抑制较敏感。注射用药时容易引起呼吸抑制、低血压、肌无力、心动过缓或心跳停止;高龄衰老、危重、肺功能不全以及心血管功能不稳定等患者,静注过速或与中枢抑制药合用时,发生率更高,情况也更严重。超量体症有:持续的精神紊乱,嗜睡深沉,震颤,持续的说话不清,站立不稳,心动过缓,呼吸短促或困难,严重的肌无力。
(2)突然停药后要注意可能发生撤药症状。一般半衰期短或中等的本类药,停药后2—3天出现,半衰期长者则在停药后10—20天发生。撤药症状:较多见的为睡眠困难,异常的激惹状态和神经质;较少见或罕见的有腹部或胃痉挛、精神错乱、惊厥、肌肉痉挛、恶心或呕吐、颤抖、异常的多汗。严重的撤药症状比较多见于长期服用过量的患者。也有曾在连续服用,血药浓度一直保持在安全有效范围内,几个月后突然停药而发生。失眠反跳现象、神经质、激惹,多数病人为长时期单次夜间服药,撤药后发生。半衰期短的停药后发生快而严重。至于地西泮氯氮卓等的活性代谢产物即奥沙西泮等在血液内可持续数天至数周,所以停药后如果发生失眠反跳现象,要在10—20天之后才出现。
相互作用回目录
①与易成瘾的和其他可能成瘾药合用时,成瘾的危险性增加;②饮酒及与全麻药、可乐定、镇痛药、单胺氧化酶a型抑制药和三环抗抑郁药合用时,可彼此相互增效。阿片类镇痛药的用量至少应先减至三分之一,而后按需逐渐增加;③与抗酸药合用时可延迟氯氮卓地西泮的吸收;④与抗高血压药或与利尿降压药合用于全麻时,可使本类药的降压增效;⑤与钙离子通道拮抗药合用时,可能使低血压加重;⑥与西咪替丁合用时可以抑制由肝脏转化本类药的中间代谢产物如氯氮卓地西泮,从而使清除减慢,血药浓度升高,但对劳拉西泮可无影响;⑦普萘洛尔二氮卓类抗惊厥药合用时可导致癫痫发作的类型和(或)频率改变,应及时调整剂量,包括普萘洛尔在内的血药浓度可能明显降低;⑧卡马西平与经肝脏酶系统代谢的二氮卓类药,特别是氯硝西泮合用时,由于肝微粒体酶的诱导使卡马西平和(或)本类药的血药浓度下降,清除半衰期缩短;⑨与扑米酮合用,由于药物代谢的改变,可能引起癫痫发作类型改变,需调整扑米酮的用量;⑩与左旋多巴合用时,可降低后者的疗
注意事项回目录
(1)对某一卓类药过敏者,对其他同类药也可能过敏。
(2)本类药大都可以通过胎盘。在妊娠初期三个月内,卓和地西泮有增加胎儿致畸的危险,其他卓类药也有此可能,除用作抗癫痫外,在此期间尽量勿用。孕妇长期使用可引起成瘾,使新生儿呈现撤药症状。在妊娠最后数周用于催眠,可使新生儿中枢神经活动有所抑制,在分娩前或分娩时用本类药,可导致新生儿肌张力软弱。
(3)卓、地西泮及其代谢产物可分泌入乳汁,氯硝西泮西泮、奥沙西泮及其代谢产物也有此可能。由于新生儿代谢本类药较成人慢,乳母服用可使婴儿体内该药及其代谢产物积聚,使婴儿嗜睡,甚至喂养困难,体重减轻。
(4)卓类药对小儿特别是幼儿的中枢神经异常敏感,新生儿不易将本类药代谢为无活性的产物,依此中枢神经可持久的抑制。
(5)老年人的中枢神经对本类药也常较敏感,静注且可出现呼吸暂停、低血压、心动过缓甚至心跳停止。
(6)下列情况应慎用:①中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒;②昏迷或休克时注射地西泮可延长和加重其意识障碍或低血压;③有药物滥用或成瘾史;④癫痫患者突然停药可导致发作;⑤肝功能损害可延长清除半衰期;⑥运动过多症,可发生药效反常;⑦低蛋白血症,可导致患者嗜睡难醒,尤其是卓和地西泮;⑧严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向,应采取预防措施,但阿普唑仑可能例外;⑨重症肌无力的病情可加重;⑩急性或易于发生的闭角型青光眼发作,因本类药可能有抗胆碱效应;⑩严重慢性阻塞性肺部病变,可加重通气衰竭;⑩肾功能损害可延迟本类药的清除半衰期。
公司名称: 国药集团化学试剂有限公司  
产品介绍: 英文名称:Quazepam CIV (200 mg)
CAS:36735-22-5
包装信息:200 mg 备注:品牌:USP产品编号:U1592205
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公司名称: 成都零六生物科技有限公司  
产品介绍: 中文名称:夸西泮
英文名称:QUAZEPAM CIV (200 MG)
CAS:36735-22-5
纯度:99% HPLC 包装信息:10g;50g;100g;500g;1kg;5kg;25kg
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公司名称: 池州凯隆进出口贸易有限公司  
产品介绍: 中文名称:夸西泮
英文名称:2H-1,4-Benzodiazepine-2-thione,7-chloro-5-(2-fluorophenyl)-1,3-dihydro-1-(2,2,2-trifluoroethyl)-
CAS:36735-22-5
纯度:99.0%Min 包装信息:According to the clients‘ requireMents
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公司名称: Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司  
产品介绍: 英文名称:Quazepam solution
CAS:36735-22-5
纯度:1 mg/mL in acetonitrile, certified reference material, ampul 包装信息:1ML 备注:Q-006-1ML
联系电话: 021-61415566 800-8193336
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公司名称: 北京索莱宝科技有限公司  
产品介绍: CAS:36735-22-5
包装信息:200mg 备注:常规生化试剂
联系电话: 010-50973186 4009686088
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网址: www.solarbio.com
公司名称: 广东翁江化学试剂有限公司  
产品介绍: 中文名称:夸西泮
CAS:36735-22-5
纯度:98.0% 包装信息:25g;100g;500g;25kg
联系电话: 0751-2886750 13927877953
联系传真: 0751-2886750
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公司名称: 湖北扬信医药科技有限公司  
产品介绍: 中文名称:夸西泮
英文名称:Quazepam
CAS:36735-22-5
纯度:95% HPLC 包装信息:10mg;25mg;50mg;100mg 备注:品牌:STD;适用于药物研发注册申报和FDA生产质控等,随货提供COA HNMR MS HPLC 等;CNMR IR UV 二维谱 水分 含量图谱等资料也均可提供
联系电话: 15374522761
联系传真: QQ:2853117752
网址: www.standardpharm.com
公司名称: 山东小野化学股份有限公司  
产品介绍: 中文名称:夸西泮
CAS:36735-22-5
纯度:98% 包装信息:100g;500g;25kg
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联系传真: 0539-6362799(To 20)
网址: www.onochem.com
公司名称: 合肥天健化工有限公司  
产品介绍: 英文名称:quazepam
CAS:36735-22-5
联系电话: 0551-65418671
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网址: https://www.tnjchem.com
公司名称: Dideu Industries Group Limited  
产品介绍: 英文名称:QUAZEPAM
CAS:36735-22-5
纯度:99.9% 包装信息:1g;1.1USD 备注:FDA GMP CEP Approved Manufacturer
联系电话: +86-29-89586680 +86-15129568250
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网址: www.dideu.com
公司名称: 重庆卡兰医药有限公司  
产品介绍: 英文名称:quazepam
CAS:36735-22-5
纯度:0.99 包装信息:1kg
联系电话: +8618523575427
联系传真:
网址: http://www.conier.com/
公司名称: 湖北国云福瑞科技有限公司  
产品介绍: 英文名称:Quazepam CIV (200 mg)
CAS:36735-22-5
纯度:95%+HPLC 包装信息:10mg;25mg;50mg;100mg;200mg 备注:可配合各项资料,随货提供COA HNMR MS HPLC 等;CNMR IR UV 二维谱 水分 含量图谱等资料也均可提供。仅供科研
联系电话: 18162595016
联系传真:
网址: www.chemicalbook.com/supplier/25521782/
公司名称: 宝鸡缔都医药化工有限公司  
产品介绍: 中文名称:夸西泮
英文名称:QUAZEPAM
CAS:36735-22-5
纯度:98% 包装信息:25KG 备注:业务负责人:穆经理 13992773979 微信同号;QQ3239995257,固定电话029-81122149
联系电话: 029-61856358 15829046862
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公司名称: 厦门盈融达化工有限公司  
产品介绍: 英文名称:QUAZEPAM CIV (200 MG)
CAS:36735-22-5
联系电话: +86-0592-6210733
联系传真: +86-0592-6210733
网址: https://www.mainchem.com
公司名称: GIHI CHEMICALS CO.,LIMITED  
产品介绍: 英文名称:7-chloro-5-(2-fluorophenyl)-1-(2,2,2-trifluoroethyl)-3h-1,4-benzodiazepine-2-thione
CAS:36735-22-5
纯度:99 包装信息:5KG;1KG,25kg
联系电话: +8618058761490
联系传真:
网址: https://www.gihichemicals.com/