希美加群
希美加群 性质
| 熔点 | 70-75oC |
|---|---|
| 储存条件 | Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
| 溶解度 | 可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许） |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色 |
| 稳定性 | 吸湿性 |
希美加群是强有力的直接凝血酶抑制剂美拉加群的非活性衍生物，旨在克服美拉加群口服吸收低及不稳定的缺点。虽然美拉加群在Ki值为2nM时与凝血酶就有很高的亲和力，但美拉加群在肠道的吸收很差(生物利用度为3%～7%，如与食物同时服用仅为1%)。而希美加群口服后迅速并且几乎是完全被吸收，达到最大血药浓度的时间是0.33h，食物对其生物利用度的影响作用很小。1）对于凝血酶的作用：
体外试验证明美拉加群剂量依赖性地减少凝血酶的生成，延长凝血酶达到最大浓度的时间，在相应的临床浓度可以抑制凝血酶的活性，减小血栓的体积[8]，延长凝血酶时间、凝血酶原时间和部分凝血活酶时间，轻度延长毛细血管出血时间。
2）对血小板聚集的影响：
抑制血小板活化和聚集，减少血小板活化标志物的生成，浓度依赖性地减少旁路血小板聚集。
3）对纤维蛋白溶解的影响：
缩短纤维蛋白溶解时间，可能增加内源性纤维蛋白溶解活性;抑制羧肽酶前体从而达到增加纤溶的效果。