WAY100635
中文名称 | WAY100635 |
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中文同义词 | 通100635;N-[2-[4-(2-甲氧基苯基)-1-哌嗪基]乙基] -N-2-吡啶基 -环己烷甲酰胺马来酸盐;化合物WAY-100635 MALEATE;N-(2-(4-(2-甲氧基苯基)哌嗪-1-基)乙基)-N-(吡啶-2-基)环己甲酰胺马来酸盐;WAY-100635 MALEATE,拮抗剂 |
英文名称 | WAY100635 |
英文同义词 | Cyclohexanecarboxamide, N-[2-[4-(2-methoxyphenyl)-1-piperazinyl]ethyl]-N-2-pyridinyl-, (2Z)-2-butenedioate (1:1);WAY-100635 (maleate) N-[2-[4-(2-methoxyphenyl)-1-piperazinyl]ethyl]-N-2-pyridinyl-cyclohexanecarboxamide, 2Z-butenedioate;WAY100635 100MG;CS-998;WAY100635 USP/EP/BP;PectDrill;Superthiol sirup;WAY-100635 Monomaleate |
CAS号 | 1092679-51-0 |
分子式 | C29H38N4O6 |
分子量 | 538.65 |
EINECS号 | |
相关类别 | 小分子抑制剂;神经信号;小分子抑制剂,天然产物;Inhibitors |
Mol文件 | 1092679-51-0.mol |
结构式 |
WAY100635 性质
储存条件 | Store at -20°C |
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溶解度 | DMSO 中≥53.9 mg/mL;乙醇中≥51.2 mg/mL;超声检测水中≥6.08 mg/mL |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色至米白色 |
水溶解性 | Soluble to 25 mM in water |
Target | Value |
5-HT | 0.95 nM |
在灌流WAY 100635 (10 nM)的中缝背核(DRN)切片中,大多数假定的5-HT神经元增加了它们的放电率(13%基础放电率)。此外,WAY 100635完全防止5-HT (3-15 μM),8-OH-DPAT (10 nM),5-carboxamidotryptamine (20 nM)和lesopitron (100 nM)产生的放电率下降。通过将5-HT的浓度增加到300 μM,WAY 100635表现出的拮抗作用被完全克服。在海马切片中,WAY 100635 (0.5 nM -10 nM)不改变静息膜电位或细胞内记录的CA1椎体细胞膜输入电阻。然而,WAY 100635不仅完全阻断超极化,IC50 为1.3 nM,也会降低5-HT和5-carboxamidotryptamine产生的膜输出电阻,IC50分别为22.5 μM 和50 nM。 WAY 100635对5-HT1A位点的IC50为1.35 nM,比作用于一系列其它的CNS受体的选择性高100多倍。[[在离体的豚鼠回肠中,高浓度WAY 100635是一种有效的,不能克服的5-carboxamidotryptamine对5-HT1A受体激动作用的拮抗剂,表观pA2值(0.3 nM下)为9.71。[根据最近发现的多巴胺能活性,研究中得到结论表明,采用WAY 100635作为一种选择性5-HT1A拮抗剂,可能需要重新评估。
[在麻醉的大鼠体内,WAY 100635在自身没有抑制作用的剂量下,阻断8-OH-DPAT对中缝背核放电的抑制作用。在行为模型中,WAY 100635自身不会诱导明显的大鼠和豚鼠的行为改变,但是会有效拮抗8-OH-DPAT诱导的行为综合征(最小作用剂量= 0.003 mg/kg s.c.,ID50 = 0.01 mg/kg s.c.)。在小鼠和大鼠体内,WAY 100635也会阻断8-OH-DPAT诱导的低体温症,ID50值为0.01 mg/kg s.c。安全信息
海关编码 | 2933.59.8000 |
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更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | S2663 | WAY100635 WAY-100635 Maleate | 1092679-51-0 | 10mg | 1192.42元 |
2024/08/19 | S2663 | WAY100635 WAY-100635 Maleate | 1092679-51-0 | 10mM(1mL in DMSO) | 1569.72元 |