索菲那新
| 中文名称 | 索菲那新 |
|---|---|
| 中文同义词 | 素立芬新;索利那新;索菲那新(素立芬新);索菲那新;(3R)-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基(1S)-1-苯基-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-羧酸酯 |
| 英文名称 | SOLIFENACIN |
| 英文同义词 | 1(S)-Phenyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-2-carboxylic acid 3(R)-quinuclidinyl ester;Solifenacin;quinuclidin-3-yl 1-phenyl-3,4-dihydroisoquinoline-2(1H)-carboxylate;(R)-quinuclidin-3-yl (S)-1-phenyl-3,4-dihydroisoquinoline-2(1H)-carboxylate;2(1H)-Isoquinolinecarboxylic acid, 3,4-dihydro-1-phenyl-, 1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl ester;1-AZABICYCLO[2.2.2]OCTAN-3-YL 1-PHENYL-3,4-DIHYDRO-1H-ISOQUINOLINE-2-CARBOXYLATE;SOLIFENACIN USP/EP/BP;Solifenacin Succinate (mixture of diastereomers) |
| CAS号 | 180272-14-4 |
| 分子式 | C23H26N2O2 |
| 分子量 | 362.46 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 原料药;医药原料 |
| Mol文件 | 180272-14-4.mol |
| 结构式 |  |
索菲那新 性质
| 沸点 | 505.5±50.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.24±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 酸度系数(pKa) | 9.03±0.33(Predicted) |
| BCS Class | 3 |
用于膀胱过度活动症患者伴有的尿失禁和/或尿频、尿急症状的治疗。索利那新主要是通过阻断膀胱壁组织中的受体，导致后者无法完成三磷酸肌醇二酰甘油（双信使传导途径，抑制逼尿肌的收缩，达到缓解膀胱过度活动所引起的尿频、尿急以及急迫性尿失禁等症状。由于索利那新的药理作用，本品可能引起轻（通常）、中度的抗胆碱副作用，其发生频率与剂量有关。本品被报告最常见的不良反应是口干。5mg每日1次治疗患者的发生率为11%，10mg每日1次的发生率为22%，而安慰剂治疗的发生率为4%。通常口干的程度为轻度，偶见患者需中断治疗。总体而言，药物治疗的依从性非常高（约99%），约90%用本品治疗的患者完成了为期12周的研究。下列患者应谨慎使用：1、明显的下尿道梗阻，有尿潴留的风险；2、胃肠道梗阻性疾病；有胃肠蠕动减弱的危险；3、严重肾功能障碍（肌酐清除率≤30ml/min），这些患者用药时剂量不超过5mg每日1次；4、中度肝功能障碍（child-pugh评分7-9分），这些患者用药时剂量不超过5mg每日1次；5、同时使用酮康唑等强力细胞色素p4503a4抑制剂；6、食管裂孔疝/胃食管反流和/或正在服用能引起或加重食管炎的药物（例如二磷盐化合物）；7、神经原性逼尿肌过度活动患者的用药安全性和有效性尚未确立；8、遗传性半乳糖不耐症、lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者，不应使用本品；9、最早可在服药4周后确定本品的最大疗效；10、对驾驶和操作机械的影响：像其它抗胆碱能药物一样，索利那新可能引起视力模糊、嗜睡和疲劳（不太常见），可能对驾驶和机械操作有负面影响。