索利那新琥珀酸盐
| 中文名称 | 索利那新琥珀酸盐 |
|---|---|
| 中文同义词 | 琥珀酸索利那辛;琥珀酸索利(非)那新;(3R)-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基(1S)-1-苯基-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-羧酸酯单琥珀酸盐;琥珀酸索利那新 1G;索非那新琥珀酸盐;琥珀酸素立芬新;1-氮杂双环[2.2.2]辛烷-8-基-(1S)-1-苯基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-甲酸酯丁二酸盐;琥珀酸索利那新(索非那新琥珀酸盐) |
| 英文名称 | Solifenacin succinate |
| 英文同义词 | 1-azabicyclo[2.2.2]octan-8-yl (1s)-1-phenyl-3,4-dihydro-1h-isoquinoline-2-carboxylate butanedioic acid;vesicare;solifenacin succinate;IsoprenalinoeSulfate;Solefinacin Succinate;Butanedioic acid, compd. with (1S)-(3R)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl 3,4-dihydro-1-phenyl-2(1H)-isoquinolinecarboxylate (1:1);(1R,3R)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-yl (1S)-1-phenyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-2-carboxylate;(1S)-(3R)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl 3,4-Dihydro-1-phenyl-2(1H)- isoquinolinecarboxylate Butanedioic Acid |
| CAS号 | 242478-38-2 |
| 分子式 | C27H32N2O6 |
| 分子量 | 480.56 |
| EINECS号 | 620-505-5 |
| 相关类别 | 医药中间体;医药原料药;琥珀酸索非那新;医药原料;小分子抑制剂;原料药;神经信号;中间体;化合物;API;Solifenacin;医药化工类;有机中间体;生物化工;化学试剂 |
| Mol文件 | 242478-38-2.mol |
| 结构式 |  |
索利那新琥珀酸盐 性质
| 熔点 | ~145° |
|---|---|
| 储存条件 | under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C |
| 溶解度 | 加热、超声处理轻微溶于甲醇、轻微溶于水 |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| 旋光度 (Optical Rotation) | [α]/D +35 to +45°, c =1 in H2O |
| 水溶解性 | H2O: 2mg/mL, clear |
| Merck | 14,8712 |
| 稳定性 | 吸湿性 |
| InChIKey | RXZMMZZRUPYENV-ZFHAYXBFNA-N |
| SMILES | C(C(=O)O)CC(=O)O.C(N1CCC2=CC=CC=C2[C@@H]1C1C=CC=CC=1)(=O)O[C@H]1CN2CCC1CC2 |&1:18,27,r| |
| CAS 数据库 | 242478-38-2(CAS DataBase Reference) |
索非那新琥珀酸盐别称索利那新琥珀酸盐，是日本Astellas公司研发的选择性毒蕈碱M3受体拮抗剂。
索利那新琥珀酸盐能选择性松弛膀胱逼尿肌，减少以往抗胆碱能类药物的全身不良反应，如口干、便秘、瞳孔放大及心跳过速等。
使用卫喜康治疗前应确认引起尿频的其它原因（心力衰竭或肾脏疾病）。若存在尿道感染，应开始适当的抗菌治疗。下列患者应谨慎使用：1、明显的下尿道梗阻，有尿潴留的风险；2、胃肠道梗阻性疾病；有胃肠蠕动减弱的危险；3、严重肾功能障碍（肌酐清除率≤30ml/min），这些患者用药时剂量不超过5mg每日1次；4、中度肝功能障碍（child-pugh评分7-9分），这些患者用药时剂量不超过5mg每日1次；5、同时使用酮康唑等强力细胞色素p4503a4抑制剂；6、食管裂孔疝/胃食管反流和/或正在服用能引起或加重食管炎的药物（例如二磷盐化合物）；7、神经原性逼尿肌过度活动患者的用药安全性和有效性尚未确立；8、遗传性半乳糖不耐症、lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者，不应使用本品；9、最早可在服药4周后确定本品的最大疗效；10、对驾驶和操作机械的影响：像其它抗胆碱能药物一样，索利那新可能引起视力模糊、嗜睡和疲劳（不太常见），可能对驾驶和机械操作有负面影响。与其它具有抗胆碱能性质的药品合并使用可能引起更明显的治疗作用和副作用。在停止本品治疗开始使用其它抗胆碱药物之前，应设置约1周的间隔。同时使用胆碱能受体激动剂可能降低索利那新的疗效。索利那新能降低甲氧氯普胺和西沙必利等刺激胃肠蠕动的药品的作用。尿潴留、严重胃肠道疾病（包括中毒性巨结肠）、重症肌无力或狭角性青光眼的患者，或处于下述风险情况的患者禁止服用本品：对本品活性成分或辅料过敏的患者；进行血液透析的患者；严重肝功能障碍的患者；正在使用酮康唑等强力CYP3A4抑制剂的重度肾功能障碍或中度肝功能障碍患者。
Solifenacin succinate (YM905)是一种抗毒蕈碱类泌尿解痉药。| Target | Value |
| mAChR |
Solifenacin succinate是一种新型毒蕈碱受体拮抗剂，用于治疗膀胱过度活动症。Solifenacin 对重组人源毒蕈碱受体M1, M2 和 M3的亲和常数分别为 7.6, 6.9和8.0，因此，对毒蕈碱受体M3 亚型的选择性明显高于M2 亚型，但只是稍微高于M1 亚型。相同的研究还显示在豚鼠上分离出的膀胱平滑肌细胞和小鼠上分离出的颌下腺细胞中，Solifenacin 与oxybutynin联用可以抑制毒蕈碱受体M3 介导的细胞内钙离子的调动。
用途
尿失禁（OAB）泌尿系统用药安全信息
| WGK Germany | WGK 3 |
|---|---|
| RTECS号 | NW7136000 |
| 海关编码 | 29339900 |
| 存储类别 | 11 - 可燃固体 |
| 危险性类别 | 生殖毒性 类别2 |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/09/15 | HY-A0002R | 索利那新琥珀酸盐 Solifenacin Succinate (Standard) | 242478-38-2 | 10 mg | 900元 |
| 2026/09/15 | HY-A0002R | 索利那新琥珀酸盐 Solifenacin Succinate (Standard) | 242478-38-2 | 25 mg | 1620元 |