O-去甲基美托洛尔
中文名称 | O-去甲基美托洛尔 |
---|---|
中文同义词 | 美托洛尔EP杂质H;倍他洛尔杂质;O-去甲基美托洛尔;琥珀酸美托洛尔杂质 H;倍他洛尔杂质1;美托洛尔EP杂质H(BETAXOLOL EP杂质B);美托洛尔EP杂质H(倍他洛尔EP杂质B);美托洛尔EP杂质H(倍他洛尔EP杂质B) |
英文名称 | O-Desmethyl Metoprolol |
英文同义词 | (-4-[2-Hydroxy-3-(isopropylamino)propoxy]phenylethyl Alcohol;(-O-Demethylmetoprolol;4-[2-Hydroxy-3-[(1-methylethyl)amino]propoxy]-benzeneethanol;H 105/22;O-Desmethyl Metoprolol;SL 80-008;O-demethylmetoprolo;SL 80-0088 |
CAS号 | 62572-94-5 |
分子式 | C14H23NO3 |
分子量 | 253.34 |
EINECS号 | |
相关类别 | 杂质对照品;对照品-杂质对照品;杂质对照品;美托洛尔杂质;Intermediates & Fine Chemicals;Metabolites & Impurities;Pharmaceuticals |
Mol文件 | 62572-94-5.mol |
结构式 |
O-去甲基美托洛尔 性质
熔点 | 70-720C |
---|---|
沸点 | 424.6±40.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.085±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | -20°C Freezer |
溶解度 | 可溶于氯仿(轻微,超声处理),甲醇(轻微) |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 13.88±0.20(Predicted) |
颜色 | 白色至类白色 |
O-去甲基美托洛尔是一种医药中间体,可用于制备S-倍他洛尔。倍他洛尔为选择性β1受体阻滞药,几乎不阻断β2受体,并具有钙离子拮抗作用,无内源性拟交感活性(ISA),有一定的膜稳定作用(MSA)。倍他洛尔的心脑血管活性主要来源于S-倍他洛尔,而R-倍他洛尔通常产生副作用。
O-去甲基美托洛尔为美托洛尔杂质之一,美托洛尔是一种选择性β1受体阻滞剂,是治疗高血压、冠心病慢性心力衰竭和心律失常的常用药物之一。美托洛尔属于2A类即无部分激动活性的β1‑受体阻断药(心脏选择性β‑受体阻断药)。它对β1‑受体有选择性阻断作用,无PAA(部分激动活性),无膜稳定作用。美托洛尔无β受体激动作用,几乎无膜激活作用。
安全信息
毒性 | LD50 intravenous in dog: 150mg/kg |
---|