阿洛司他丁酸
| 中文名称 | 阿洛司他丁酸 |
|---|---|
| 中文同义词 | 阿洛司他丁酸;(2S,3S)-3-(((S)-1-(异戊基氨基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)氨甲酰)环氧乙烷-2-羧酸 |
| 英文名称 | E-64C |
| 英文同义词 | (2S,3S)-TRANS-EPOXYSUCCINYL-L-LEUCYLAMIDO-3-METHYLBUTANE;(2S,3S)-L-TRANS-EPOXYSUCCINYL-L-LEUCYLAMIDO-3-METHYLBUTANE;(2S,3S)-3-(((S)-1-(isopentylaMino)-4-Methyl-1-oxopentan-2-yl)carbaMoyl)oxirane-2-carboxylic acid;2-Oxiranecarboxylicacid,3-[[[(1S)-3-methyl-1-[[(3-methylbutyl)amino]carbonyl]butyl]amino]carbonyl]-,(2S,3S)-;Loxistatin Acid (E-64C);NSC 694279;E-64c, EP 475;(1S,2S)-2-(((S)-1-(Isopentylamino)-4-methyl-1-oxopentan-2-yl)carbamoyl)cyclopropanecarboxylic |
| CAS号 | 76684-89-4 |
| 分子式 | C15H26N2O5 |
| 分子量 | 314.38 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 细胞信号和神经生物学;小分子抑制剂，天然产物;抑制剂;Pepetides;Inhibitors;peptides |
| Mol文件 | 76684-89-4.mol |
| 结构式 |  |
阿洛司他丁酸 性质
| 储存条件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
|---|---|
| 溶解度 | DMSO 中≥31.4 mg/mL；不溶于水；乙醇中≥111.8 mg/mL |
| 形态 | 白色至类白色固体 |
| InChIKey | SCMSYZJDIQPSDI-SRVKXCTJSA-N |
E 64c 是半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteases) 天然环氧化物抑制剂的衍生物，也是钙离子激活中性蛋白酶 (CANP) 的抑制剂和组织蛋白酶C (cathepsin C) 的弱不可逆抑制剂。
Cysteine proteases, CANP, Cathepsin C.
E-64c，天然存在的半胱氨酸蛋白酶环氧化物抑制剂的衍生物，含有木瓜蛋白酶;特别是关于配体与催化结合位点中保守残基的氢键和疏水相互作用[1]。 E 64c（k2 / Ki = 140±5M-1s-1）被证明是不可逆组织蛋白酶C抑制剂发展的先导结构。
血浆E-64c的t-1/2为0.48小时。在该剂量下不存在E-64c的血液动力学效应。使用双向方差分析，再灌注（p = 0.0016）或E-64c（p = 0.0226）本身对梗塞面积的影响是显着的。在将A组与B组和C组与D组进行比较时，E-64c处理组（A组和C组）中CPK的消耗略低于注射媒介物的组（B组和D组）。单独使用E-64c的效果不足可以通过早期给药和相对短的t-1/2来解释。由于NCO-700的有效性已经确定，我们的研究结果可能表明E-64c对梗塞面积和CPK含量的影响很小但有益。
狗研究在83只杂种狗中进行，平均体重为11.2kg。用静脉注射硫脲钠（7mg / kg）麻醉它们。在闭塞前和A组再灌注后立即给予溶解在饱和碳酸氢钠中的E-64c（100mg / kg）静脉推注（n = 17），而B组（n = 17）仅接受载体溶液。在这些时候。在剩余的49只狗（C组和D组）中，LAD在相同水平永久性结扎并静脉推注Loxistatin酸（100mg / kg）（C组; n = 24）或仅用载体（D组; n组）在结扎前和结扎后1小时给予= 25）。 E-64c的剂量设计用于其在临床实践中的可能用途，估计的心肌内洛西他汀酸分子浓度是mCANP总量的1,000倍。
Loxistatin Acid (E-64C, NSC 694279, EP 475),E-64的衍生物,是一种不可逆的膜渗透性cysteine protease抑制剂。SARS-CoV-2病毒入侵需要半胱氨酸蛋白酶cathepsin L。| Target | Value |
| cysteine protease |
安全信息
| WGK Germany | 3 |
|---|---|
| RTECS号 | RR0404200 |
| 海关编码 | 29241990 |
| 提供商 | 语言 |
|---|---|
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英文
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| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-100227 | E 64c | 1 mg | 600元 | |
| 2024/01/25 | HY-100227 | 阿洛司他丁酸 E 64c | 76684-89-4 | 5mg | 1300元 |