阿巴帕肽
阿巴帕肽 性质
形态 | 固体 |
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颜色 | 白色至米白色 |
序列 | H-Ala-Val-Ser-Glu-His-Gln-Leu-Leu-His-Asp-Lys-Gly-Lys-Ser-Ile-Gln-Asp-Leu-Arg-Arg-Arg-Glu-Leu-Leu-Glu-Lys-Leu-Leu-N-Me-Ala-Lys-Leu-His-Thr-Ala-NH2 |
InChIKey | BVISQZFBLRSESR-XSCWXTNMSA-N |
阿巴帕肽是由34个氨基酸残基组成的多肽,专利公开了阿巴帕肽的制备方法,首先采用固相合成的方法合成3个肽树脂片段,随后将肽片段2和3与肽树脂片段1进行连接。然而该方法肽片段2和3进行缩合之前需要冻干过程,并且肽树脂片段2和3的生成需要使用大量昂贵的2-CTC树脂,导致生产成本增加。
阿巴帕肽是由34个氨基酸残基组成的多肽,是由Radius Health公司研制的一种新型甲状旁腺激素相关肽(PTHrP),它是PTH-I受体强有力的选择性激活剂,可以增加骨矿物质含量、骨密度以及骨强度,促进骨骼形成,已于2017年4月28日被FDA批准上市,其商品名称为Tymlos。阿巴帕肽经皮下注射,用于治疗处于骨折风险或对其它治疗药物无效的绝经后妇女的骨质疏松症,可有效降低新发椎体和非椎体骨折率。与特立帕肽相比,阿巴帕肽能够更好的降低骨折率和高钙血症发生率。
多肽
阿巴帕肽(abaloparatide)是甲状旁腺激素受体(PTH1受体)的一种选择性激活剂,由于其具有良好的成骨活性,因此由阿巴帕肽制成的药物被推进临床开发,用于伴有骨折高风险的绝经后女性骨质疏松症的治疗。参考质量标准
外观:白色粉末纯度(HPLC) ≥98.0%
醋酸根含量5.0%~12.0%
水分含量≤8.0%
肽含量≥80.0%