N,N-二乙基-4-(5-羟基螺[2H-1-苯并吡喃-2,4'-哌啶]-4-基)苯甲酰胺盐酸盐
生物活性体外研究体内研究特征生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS N,N-二乙基-4-(5-羟基螺[2H-1-苯并吡喃-2,4'-哌啶]-4-基)苯甲酰胺盐酸盐价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称 | N,N-二乙基-4-(5-羟基螺[2H-1-苯并吡喃-2,4'-哌啶]-4-基)苯甲酰胺盐酸盐 |
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中文同义词 | N,N-二乙基-4-(5-羟基螺[2H-1-苯并吡喃-2,4'-哌啶]-4-基)苯甲酰胺盐酸盐;化合物KW2478;ADL5859 盐酸盐 |
英文名称 | ADL-5859 |
英文同义词 | ADL5859 HCl;ADL5859 HCL;ADL5859; ADL 5859;ADL-5859;N,N-Diethyl-4-(5-hydroxyspiro[2H-1-benzopyran-2,4'-piperidin]-4-yl)benzamide hydrochloride;ADL5859 hydrochloride;Benzamide, N,N-diethyl-4-(5-hydroxyspiro[2H-1-benzopyran-2,4'-piperidin]-4-yl)-, hydrochloride (1:1);N,N-Diethyl-4-(5-hydroxyspiro[2H-1-benzopyran-2,4'-piperidin]-4-yl)benzamide hydrochloride ADL-5859;CS-24 |
CAS号 | 850173-95-4 |
分子式 | C24H29ClN2O3 |
分子量 | 428.95166 |
EINECS号 | |
相关类别 | 神经信号;信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;δ opioid receptor agonist.;API;Inhibitors |
Mol文件 | 850173-95-4.mol |
结构式 |
N,N-二乙基-4-(5-羟基螺[2H-1-苯并吡喃-2,4'-哌啶]-4-基)苯甲酰胺盐酸盐 性质
储存条件 | Store at -20°C |
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溶解度 | DMSO 中≥21.45 mg/mL;不溶于乙醇;超声检测水中≥5.48 mg/mL |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色至米白色 |
ADL5859 HCl是一种δ-opioid receptor激动剂,Ki为0.8 nM,选择性作用于opioid receptor κ,μ,对hERG通道具有微弱的抑制活性。Phase 2。在32nM和37nM Ki 条件下ADL5859独立刺激δ-阿片类受体的特异选择性比µ-或者κ-阿片类受体高1000倍。在78uM IC50条件下,ADL5859表现出对hERG通道的弱的抑制效应。ADL5859对δ-阿片类受体的EC50值是20nM 。在3 mg/kg口服的筛选条件下, ADL5859在发炎爪子实验中可以造成100%的痛觉过敏逆转现象。ADL5859在FCA痛觉过敏机制实验中的口试ED50值是1.4 mg/kg. 由ADL5859造成的抗痛觉过敏现象可以被δ-阿片类受体拮抗剂(0.3 mg/kg 皮下注射纳曲吲哚)的预处理所逆转,因此证明了δ-阿片类受体参与介导反应。在大鼠强迫性游泳试验中,ADL5859(3 mg/kg口服)可以产生很强的与抗抑郁类似的作用, 可以看到大鼠停顿时间的显著下降和游泳时间的显著上升。ADL5859(3 mg/kg口服)在大鼠和狗身上的生物利用度分别是33%和66%。ADL5859可以高效的减轻炎症反应和神经疼痛,它主要通过募集由外周Nav1.8表达神经元表达的δ-阿片类受体起作用。ADL5859是一个潜在的、选择性的、口服的有生物活性的阿片类兴奋剂。ADL5859 HCl是一种δ-opioid receptor激动剂,Ki为0.8 nM,选择性作用于opioid receptor κ,μ,对hERG通道具有微弱的抑制活性。Phase 2。
Target | Value |
δ-opioid receptor | 0.8 nM(Ki) |
μ-opioid receptor | 32 nM(Ki) |
κ-opioid receptor | 37 nM(Ki) |
在32nM和37nM K i 条件下ADL5859独立刺激δ-阿片类受体的特异选择性比µ-或者κ-阿片类受体高1000倍。在78uM IC50条件下,ADL5859表现出对hERG通道的弱的抑制效应。ADL5859对δ-阿片类受体的EC50值是20nM 。
在3 mg/kg口服的筛选条件下, ADL5859在发炎爪子实验中可以造成100%的痛觉过敏逆转现象。ADL5859在FCA痛觉过敏机制实验中的口试ED50值是1.4 mg/kg. 由ADL5859造成的抗痛觉过敏现象可以被δ-阿片类受体拮抗剂(0.3 mg/kg 皮下注射纳曲吲哚)的预处理所逆转,因此证明了δ-阿片类受体参与介导反应。在大鼠强迫性游泳试验中,ADL5859(3 mg/kg口服)可以产生很强的与抗抑郁类似的作用, 可以看到大鼠停顿时间的显著下降和游泳时间的显著上升。ADL5859(3 mg/kg口服)在大鼠和狗身上的生物利用度分别是33%和66%。ADL5859可以高效的减轻炎症反应和神经疼痛,它主要通过募集由外周Nav1.8表达神经元表达的δ-阿片类受体起作用。安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-13044 | N,N-二乙基-4-(5-羟基螺[2H-1-苯并吡喃-2,4'-哌啶]-4-基)苯甲酰胺盐酸盐 ADL-5859 | 850173-95-4 | 5mg | 1170元 |
2024/08/19 | HY-13044 | N,N-二乙基-4-(5-羟基螺[2H-1-苯并吡喃-2,4'-哌啶]-4-基)苯甲酰胺盐酸盐 ADL-5859 | 850173-95-4 | 10mM * 1mLin DMSO | 1287元 |