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来那度胺

来那度胺 更多供应商
公司名称: 台州市开创化工有限公司  黄金产品
联系电话: 0576-88827176 18906581668
产品介绍: 中文名称:来那度胺
英文名称:lenalidomide
CAS:191732-72-6
纯度:99 包装信息:1kg 备注:台州市开创化工供应来那度胺,产品为医药级,包装规格有桶装或铝箔袋包装,含量高,目前有大量现货,小量可分装,具体询价欢迎来电或QQ咨询,谢谢支持!
公司名称: 济南凯化化工有限公司  黄金产品
联系电话: 0531-86986780 13153183025
产品介绍: 中文名称:来那度胺
英文名称:LenalidoMide
CAS:191732-72-6
纯度:99% 备注:白色至黄色粉末 25kg纸板桶
公司名称: 上海博志研新药物技术有限公司  黄金产品
联系电话: 18616665298
产品介绍: 中文名称:来那度胺
英文名称:Lenalidomide
CAS:191732-72-6
纯度:99% 包装信息:100KG;10KG;1KG 备注:25千克/桶
公司名称: 山东轩鸿生物医药有限公司  黄金产品
联系电话: 0531-88801869 18678775975
产品介绍: 中文名称:来那度胺
英文名称:Lenalidomide
CAS:191732-72-6
纯度:98% HPLC 包装信息:1g;5g;10;50g;100g;1kg;10kg
公司名称: 济南元泰化工有限公司  黄金产品
联系电话: 0531-69959492 18560053868
产品介绍: 中文名称:来那度胺
CAS:191732-72-6
备注:99%,白色粉末 应客户要求包装,现货,可提供免费样品
来那度胺专题
来那度胺治疗多发性骨髓瘤为什么会无效?
多发性骨髓瘤是目前发病率第二的恶性血液肿瘤(多见于中老年人群)治疗常用的药物就包括来那度胺。在临床治疗中对缓解患者的病情有很好的疗效,起效可有效延长患者的生存期。
2021/11/18 13:28:53
来那度胺的制备方法
来那度胺是美国Gelgene公司研发的用于治疗致死性血液疾病以及癌症的新型免 疫调节口服制剂。来那度胺是沙利度胺的新一代衍生物,临床数据显示其药效是沙利度胺的100倍, 并且没有发现其药效具有致崎变的毒性,故来那度胺是目前治疗多发性骨髓瘤疗效最为显 著
2021/8/4 14:09:54
来那度胺临床应用现状
来那度胺是沙利度胺的4-氨基-戊二酰基衍生物,属第二代免疫调节药物,其化学性质比沙利度胺更加稳定,具有更强的抑制血管生成、杀伤肿瘤细胞及免疫调节作用,还可改变肿瘤细胞生长的微环境。自2005年FDA批准上市以来,来那度胺的适应症不继扩大,目前已被批准用
2021/1/29 14:20:44
来那度胺生产厂家及价格列表
来那度胺杂质
价格:询价
深圳菲斯生物科技有限公司
2022/08/09 17:09:58
来那度胺
价格:询价
武汉鼎信通药业有限公司
2022/08/09 14:45:49
来那度胺
简介作用机制抗肿瘤药物生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 来那度胺价格(试剂级) 上下游产品信息 专题
中文名称:来那度胺
中文同义词:来那度胺(来拿度胺);来那度胺/雷利度胺;雷利度胺/来那度胺;来那度胺 -D5;雷利度胺;(3S)-3-(4-氨基-1-氧代-1,3-二氢-2H-异吲哚-2-基)哌啶-2,6-二酮;(3S)-3-(4-氨基-1-氧代-2- 异吲哚啉)哌啶-2,6-二酮;(3S)-3-(4-氨基-1-氧代-异吲哚啉-2-基)哌啶-2,6-二酮
英文名称:Lenalidomide
英文同义词:3-(4-amino-1-oxoisoindolin-2-yl)piperidine-2,6-dione,Lenalidomide;LenalidoMide(CC-5013,RevliMid);Lenalidomide ,98%;(3S)-3-(4-Amino-1-oxo-1,3-dihydro-2H-isoindol-2-yl)piperidine-2,6-dione;(3R)-3-(4-aMino-1-oxo-2,3-dihydro-1H-isoindol-2-yl)piperidine-2,6-dione;LenalidoMide (RevliMid);LenalidoMide-d5;3-(4-AMino-1-oxo-1,3-dihydro-isoindol-2-yl)-piperidine-2,6-dione
CAS号:191732-72-6
分子式:C13H13N3O3
分子量:259.26
EINECS号:691-297-1
相关类别:医药原料药;酰卤;治疗慢性骨髓瘤;哌啶;吲哚;抗肿瘤类;医药原料;中间体;小分子抑制剂,天然产物;小分子抑制剂;医药中间体;细胞凋亡;Molecular Targeted Antineoplastic;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;科研试剂;Amines;Heterocycles;细胞信号通路抑制剂;Inhibitor;CC-5013;原料药;Inhibitors;抗癌药;对照品-杂质对照品;医用原料;细胞生物学试剂;医用原料;药物杂质及中间体;原料;医药、农药及染料中间体;原料药-API;化工原料;杂质对照品;原料药及中间体;化学试剂;pharmaceutical intermediate;API
Mol文件:191732-72-6.mol
来那度胺
来那度胺 性质
熔点 265-268 °C
沸点 614.0±55.0 °C(Predicted)
密度 1.460±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 2-8°C
溶解度 Soluble in DMSO (up to 30 mg/ml)
酸度系数(pKa)10.75±0.40(Predicted)
形态solid
颜色White
稳定性Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.
CAS 数据库191732-72-6(CAS DataBase Reference)
来那度胺 用途与合成方法
简介在过去的十年中,来那度胺(又称雷利度胺)已被成功地用于治疗炎症性疾病和癌症,其中FDA批准适应症为:合并地塞米松治疗多发性骨髓瘤(MM);作为接受过自体造血干细胞移植的MM后的维持治疗。然而很多患者朋友不知道的是它也可以用在肝细胞肝癌上。
作用机制来那度胺是一种免疫调节类药物,该药具备多种作用机制,在体外研究中,来那度胺有三种主要的作用:1)直接抗肿瘤作用2)抑制血管生成3)免疫调节。在体内,来那度胺通过抑制骨髓基质细胞的支持,抗血管生成和抗破骨作用,以及免疫调节活性,直接或间接诱导肿瘤细胞的凋亡。在分子水平上,来那度胺已被证明与泛素E3连接酶相互作用并靶向该酶降解Ikaros转录因子IKZF1和IKZF3。
抗肿瘤药物来那度胺是由美国Celgene生物制药公司开发的抗肿瘤药物,化学结构与沙利度胺相似,具有抗肿瘤、免疫调节和抗血管生成等多重作用。它可抑制前炎性细胞因子的分泌,增加外周血单核细胞抗炎性细胞因子的分泌。体外试验显示本品可抑制某些细胞株如Namalwa细胞增生。来那度胺可抑制患者多发性骨髓瘤细胞及MM1S细胞的生长。另外,本品还可抑制环氧化酶2(COX-2)的表达,但对COX-1无作用。2项多中心随机盲安慰剂对照临床研究评估了来那度胺用于多发性骨髓瘤的安全性及疗效,研究主要疗效终点均为疾病进程时间(TTP)中期分析显示,联合用药组TTP显著优于地塞米松单药组。近期临床研究结果显示,来那度胺除了可以用于治疗 MDS和MM外,对骨髓瘤、白血病、转移性肾癌、实体瘤、原发性全身性淀粉洋变性和伴骨髓化生的全身性骨髓纤维化疾病具有一定的疗效。
来那度胺是沙利度胺的新一代衍生物,但没有发现其具有致畸变的毒性,并且药效比沙利度胺强100倍。根据三期临床试验的结果,来那度胺是目前治疗多发性骨髓瘤疗效最显著的药品,超过一半的病人服用该药后可以延长存活时间达到3年以上。另外它也是可以有效治疗骨髓增生异常综合症(MDS)唯一的药物,临床结果发现64%的MDS病人用来那度胺治疗后无需再用输血来治疗MDS。
2005年12月,美国食品与药品管理局(FDA)批准来那度胺用于治疗骨髓增生异常综合症(MDS)。
2006年3月,FDA批准美国Celgene生物制药公司生产的来那度胺用于治疗多发性骨髓瘤(MM)。
2011年9月23日,欧洲药品管理局(EMA)发布信息称,已经确认来那度胺(商品名:Revlimid)在其批准使用的患者群中的效益大于风险,但同时也警告医生关于该药引起新发癌症的风险。来那度胺与地塞米松联合用于治疗之前已接受过至少一次治疗的多发性骨髓瘤成年患者。三项新的研究显示,同时接受来那度胺和其他联合治疗的患有新诊断的多发性骨髓瘤的患者中新发癌症的发病率增高。
生物活性Lenalidomide (CC-5013)是一种TNF-α分泌抑制剂,在PBMCs中IC50为13 nM。Lenalidomide (CC-5013) 是 ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) 的配体,它通过CRBN-CRL4泛素连接酶引起两个淋巴样转录因子IKZF1和IKZF3的选择性泛素化和降解。Lenalidomide 可促进 cleaved caspase-3 的表达、抑制 VEGF 的表达并诱导凋亡。
靶点
TargetValue
CRBN
()
VEGF
()
TNF-α
(PBMCs)
13 nM
体外研究

CC-5013强诱导IL-2和sIL-2R产量。CC-5013作用于T细胞,诱导CD28的酪氨酸磷酸化,随后下调NF-κB的激活。 Lenalidomide和Pomalidomide作用于表达与Thalidomide结合野生型CRBN的,而不是Thalidomide结合缺陷型CRBN(YW/AA)的HEK293 T细胞,抑制CRBN自体泛素化。KMS12多发性骨髓瘤细胞中,CRBN野生型蛋白而不是CRBN(YW/AA) 突变型蛋白的过表达, 放大Pomalidomide调节的c-myc和IRF4表达降低和p21(WAF-1) 表达增高。H929 多发性骨髓瘤细胞系中长期抗Lenalidomide 的选择性与CRBN降低相关,然而抗Pomalidomide和 Lenalidomide的DF15R多发性骨髓瘤 中, 检测不到CRBN蛋白。 Lenalidomide通过下调肿瘤细胞抑制性分子表达而抑制缺陷发生。Lenalidomide防止肿瘤诱导的T细胞裂解功能障碍发生。Lenalidomide 作用于T细胞,抑制慢性淋巴细胞性白血病(CLL)细胞诱导的T细胞肌动蛋白突触功能受损, 且下调CLL抑制配体及其他受体的表达。Lenalidomide 作用于FL, DLBCL, HL, MM, SCC,和 OC,抑制肿瘤诱导的免疫抑制,且作用于所有检测的肿瘤细胞时,下调免疫抑制配体表达。

体内研究口服处理Lenalidomide,显著抑制bFGF诱导的血管生成,这种作用存在剂量依赖性。Lenalidomide 显著降低血管面积百分数,从对照组的5.16%降低到实验组的2.58(50 mg/kg剂量处理)和 1.69(250 mg/kg 剂量处理)。 Lenalidomide 显著降低全部MVL,从对照组的21.07降低到实验组的8.11(50 mg/kg剂量处理)和1.90(250 mg/kg剂量处理)。
安全信息
危险类别码 20/21/22
安全说明 36/37
HazardClass IRRITANT
海关编码 29339900
毒害物质数据191732-72-6(Hazardous Substances Data)
来那度胺 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2022/07/01HY-A0003来那度胺
Lenalidomide
191732-72-650mg950元
2022/07/01HY-A0003来那度胺
Lenalidomide
191732-72-610mM * 1mLin DMSO1045元
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