罗美昔布
罗美昔布 性质
熔点 | 136-150?C |
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储存条件 | -20°C Freezer |
溶解度 | 可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许) |
形态 | 固体 |
颜色 | 淡黄色低 |
由诺华公司研发的新型高选择性环氧化酶-2 (COX-2)抑制剂罗美昔布(lumiracoxib)化学名为 2- [ (2-氯-6-氟苯基)氨基]-5-甲基苯乙酸,为非甾体抗炎药,主要用于治疗风湿性关节炎等疾病,于 2005 年在巴西成功上市。国内外有多篇文献报道了其合成路线。 从罗美昔布的分子结构上分析,其合成过程中有两个关键点需要解决,一是化合物二芳基胺结构 的构建,二是苯环上氨基邻位羧甲基的引入。对于后者,文献采用内酰胺中间体合成方法,很好 地解决了羧甲基的引入问题;而对于前者的解决方案则有多种选择,但在减轻污染、简化生产条件、降低生产成本等方面还值得探讨。