38083-17-9
中文名称
甘宝素
英文名称
Climbazole
CAS
38083-17-9
EINECS 编号
253-775-4
分子式
C15H17ClN2O2
MDL 编号
MFCD00055505
分子量
292.76
MOL 文件
38083-17-9.mol
更新日期
2024/04/26 20:45:09
38083-17-9 结构式
基本信息
中文别名
1-(4-氯苯氧基)-3,3-二甲基-1-(咪唑-1-基)-2-丁酮甘宝素
1-(4-氯代苯氧基)-1-(1H-咪唑-1-基)-3,3-二甲基-2-丁酮
二唑丁酮
二唑酮
咪菌酮
氯咪巴唑
英文别名
1-(4-CHLOROPHENOXY)-1-(1 H-IMIDAZOL-1-YL)-3,3-DIMETHYLBUTANONE1-(4-CHLOROPHENOXY)-1-(IMIDAZOL-1-YL)-3,3-DIMETHYL-2-BUTANONE
1-(4-clorophenoxy)-3,3-dimethyl-1-(imidazole-1-yl)-2-butanone
BAYSAN
CLIMBAZOL
CLIMBAZOLE
1-(4-Chloro-phenoxy)-1-(2,5-dihydro-imidazole-1-yl)-3,3-dimethyl-butan-2-one
1-(4-chlorophenoxy)-1-(imidazol-1-yl)-3,3-dimethylbutanone
1-(p-chlorophenoxy)-3,3-dimethyl-1-(1-imidazolyl)-2-butanon
1-(p-chlorophenoxy)-3,3-dimethyl-1-(1-imidazolyl)-2-Butanone
bay-e6975
baypival
RadixAsteris
1-(4-Chloro-phenoxy)-1-imidazol-1-yl-3,3-dimethyl-butan-2-one
CLIMBAZOL PESTANAL 250 MG
CLIMBAZOL PESTANAL
1-(4-Chlorophenoxy)-3,3-dimethyl-1-imidazole-1-yl)-2-butone
1-(4-Chlorophenoxy)-1-(1H-imidazol-1-yl)-3,3-dimethyl-2-butanone
2-Butanone, 1-(4-chlorophenoxy)-1-(1H-imidazol-1-yl)-3,3-dimethyl-
climbazole (ban)
所属类别
化学农药原药：其他杀菌剂物理化学性质
外观性状白色或灰色结晶体。 熔点96-100°C
熔点96-100°C
沸点447.5±40.0 °C(Predicted)
密度1.17±0.1 g/cm3(Predicted)
蒸气压0.001Pa at 25℃
折射率1.54
储存条件Inert atmosphere,Room Temperature
溶解度不溶于水
酸度系数(pKa)5.66±0.22(Predicted)
形态neat
颜色白色到近乎白色
水溶解性58mg/L at 25℃
BRN618020
InChIKeyOWEGWHBOCFMBLP-UHFFFAOYSA-N
LogP3.83 at 25℃
安全数据
警示词警告
危险性描述H302-H410
防范说明P301+P312+P330
危险品标志Xn
危险类别码R22
安全说明60-61
危险品运输编号UN 3077
WGK Germany3
RTECS号EL7085000
海关编码29332900
常见问题列表
用途
甘宝素是由等摩尔量的(R)-和(S)-甘宝素组成的外消旋物，IUPAC名称为 (RS)-1-(4-氯苯氧基)-1-咪唑-1-基-3，3-二甲基丁-2-酮，是局部施用的抗真菌剂，用来治疗人类真菌皮肤感染。它可被包含在非处方抗头屑香波制剂 和皮肤治疗组合物中以治疗其中原因是真菌感染的头屑和湿疹。
作用机制
甘宝素主要通过非竞争性阻断 P450 酶中羊毛甾醇 14α-去甲基化酶(也称为真菌 CYP51)的合成，从而抑制等离子体真菌细胞膜的重要组成部分麦角固醇的生物合成，使真菌细胞死亡。
生物活性
Climbazole是一种广谱的咪唑类抗真菌药剂，具有抗头皮屑的效果。体外研究
Climbazole在体内外都表现出较高的抗 Pityrosporum ovale 功效，而 Pityrosporum ovale 可能是头皮屑产生的主要原因。Climbazole的化学结构和性能类似于其它抗真菌剂，如酮康唑和咪康唑。climbazole的MICs范围在<0.06和1 μg/mL之间，实验中值为0.06μg/mL。
体内研究
Climbazole在
Salmonella typhimurium
或
Escherichia coli
Ames试验中没有致突变性，也不诱导人体淋巴细胞中的微核。一个体内的小鼠微核试验也表明它没有致突变性，口服给药的最大耐受量（MTD）高达150 mg/kg 。在体内外的非常规DNA合成试验中，口服给药的MTD高达200 mg/kg 时，climbazole没有表现出对大鼠肝脏中DNA的损伤。在小鼠中进行了[